[发明专利]阿立哌唑的制备新方法无效
| 申请号： | 03150745.X | 申请日： | 2003-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN1590376A | 公开（公告）日： | 2005-03-09 |
| 发明（设计）人： | 罗军芝;李兴发 | 申请（专利权）人： | 罗军芝;李兴发 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200050上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种精神病药物的化学合成方法，具体地涉及7－[4－[4－(2，3－二氯苯基)－1－哌嗪]丁氧基]－3，4－二氢－2(1H)－喹喏酮(Aripiprazole，阿立哌唑)(1)的化学合成的新方法。阿立哌唑是喹喏酮衍生物，FDA已于2002年11月批准在美国上市用于治疗精神分裂症。它是第三代新型的抗精神病药物，其作用机制不同于现有的抗精神病药物。本发明的阿立哌唑的制备是即由7－羟基－3，4－二氢－2(1H)－喹喏酮与4－(4－羟基丁基)－1－(2，3－二氯苯基)哌嗪在适当条件下经醚化反应得到目标物。该方法与现有专利方法相比，反应更易进行，反应条件更加温和，室温下即可进行反应，反应时间短，产物收率可达85％，后处理简单，无须用氯彷萃取，产物纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 阿立哌唑 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(1)表示的阿立哌唑的制备方法![]()
该方法是使一种式(2)的喹诺酮化合物(II)![]()
在适当的溶剂和反应促进剂中和4-(4-羟基丁烷基)-1-(2，3-二氯苯基)哌嗪(III)反应得到目标物：![]()
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