[发明专利]一种阿糖胞苷的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备阿糖胞苷的方法，包括将阿糖尿苷与乙酐或乙酰氯或乙酰溴在吡啶中反应得到阿糖尿苷乙酯，将阿糖尿苷乙酯与三氮唑化台物在三氯氧磷和隋性有机溶剂作用下反应得到三氮唑尿苷，将三氮唑尿苷进行氨解得到阿糖胞苷的步骤。本发明的方法克服现有技术的不足，选用的溶剂价廉量少，工业化制备收率高，可有效控制生产成本，并且选用强酸性阳离子交换树脂分离纯化阿糖胞苷粗品，得到的阿糖胞苷产品符合欧美药典的要求。

主权项

1.一种制备阿糖胞苷的方法，包括下列步骤：a.将阿糖尿苷与乙杅或乙酰氯或乙酰溴在吡啶中反应，得到阿糖尿苷乙酯阿糖尿苷                                                          阿糖尿苷乙酯b.将阿糖尿苷乙酯与三氮唑化合物在三氯氧磷和隋性有机溶剂作用下反应，得到三氮唑尿苷；阿糖尿苷乙酯                                                               三氮唑尿苷c.将三氮唑尿苷进行氨解得到阿糖胞苷；三氮唑尿苷                                                                  阿糖胞苷其特征在于：步骤a中，乙酐或乙酰氯或乙酰溴的摩尔数与阿糖尿苷的摩尔数之比为1∶1.25-1∶9；吡啶与阿糖胞苷的重量比为1∶1-1∶10；步骤b中，隋性有机溶剂的体积(ml)与阿糖尿苷乙的重量(g)的比为1∶5-15，三氮唑化合物是1.2.4-三氮唑或3-硝基-1.2.4-三氮唑；步骤c中，反应液浓缩后，用少量水溶解上阳离子交换树脂，用水洗出杂质，再用碱性洗脱剂洗脱得到阿糖胞苷。