[发明专利]制备7α-甲基甾族化合物的方法有效
申请号: | 03802491.8 | 申请日: | 2003-01-14 |
公开(公告)号: | CN1863814A | 公开(公告)日: | 2006-11-15 |
发明(设计)人: | J·斯托尔温德;M·奥斯滕多弗;V·P·A·M·博格努姆 | 申请(专利权)人: | 阿克佐诺贝尔公司 |
主分类号: | C07J51/00 | 分类号: | C07J51/00;C07J1/00;C07J5/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 郭建新 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | 一种通过铜介导的格利雅试剂CH3MgX对式II的4,6-不饱和的3-甾酮类的1,6-共轭加成而制备式I的7α-甲基羟基甾族化合物的方法,其中格利雅试剂CH3MgX中的X是卤素,式I中R1是氢、甲基或C≡CH;R2是(CH2)nOH,其中n是0、1或2;式II中R1和R2如前述定义,所述方法包括:用三烷基甲硅烷基保护式II的甾族化合物的羟基,然后用所述格利雅试剂处理所述羟基被保护的甾族化合物。本发明的方法适用于生产药理上受人关注的甾族化合物。 | ||
搜索关键词: | 制备 甲基 甾族化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种通过铜介导的格利雅试剂CH3MgX对式II的4,6-不饱和的3-甾酮类的1,6-共轭加成而制备式I的7α-甲基甾族化合物的方法,其中格利雅试剂CH3MgX中的X是卤素,其中R1是氢、甲基或C≡CH;R2是(CH2)nOH,其中n是0、1或2;其中R1和R2如前述定义,所述方法包括:用三烷基甲硅烷基保护式II的甾族化合物的羟基,然后用所述格利雅试剂处理所述羟基被保护的甾族化合物。
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