[发明专利]用作IgE抑制剂的苯基嘧啶取代的胺无效
| 申请号： | 03802737.2 | 申请日： | 2003-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN1622807A | 公开（公告）日： | 2005-06-01 |
| 发明（设计）人： | M·布鲁斯;P·埃特迈尔;K·魏甘德;M·沃伊泽奇拉格尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/505 | 分类号： | A61K31/505;C07D239/42;C07D401/12;C07D405/12;A61P1/00;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明公开可被苯基－取代的嘧啶、苯基以及第三种取代基取代的胺以及该胺作为药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 ige 抑制剂 苯基 嘧啶 取代 | ||
【主权项】：
1.下式化合物：其中：R1为卤素或卤代(C1-4)烷基，R2为氢、卤素或卤代(C1-4)烷基，R3为卤素或卤代(C1-4)烷基，R4为氢、(C1-8)烷基、羟基(C1-6)烷基或下式基团：-CO-R5，-CO-(CH2)m-OR6，-CO-CO-R7，-CO-CO-OR8，-CO-N(R9R10)，-CO-(CH2)n-CO-R11，-CO-(CHR15)-O-(CH2)o-CO-R11，-CO-(CH2)p-O-(CH2)q-O-(CH2)r-R16，-CO-O-(CH2)s-O-CO-R17，-CO-O-(CH2)t-N(R18R19)，-CO-O-(CH2)u-NH-CO-CH(NH2)-R20，或者-CO-O-(CH2)w-NH-CO-R17，其中R5为氢、(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基、氨基、(C1-4)烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、芳基或具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基，R6为氢、(C1-4)烷基、(C3-8)环烷基、芳基、被具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基取代的(C1-4)烷基、氨基(C1-6)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、羟基(C1-6)烷基、羟基(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基或氨基酸残基，如-CH2-CH(NH2)-COOH，R7和R8互相独立为(C1-4)烷基、(C3-8)环烷基、芳基或具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基，R9和R10互相独立为氢或(C1-4)烷基或R9和R10之一为氢且另一个为(C3-8)环烷基、(C1-4)烷基、芳基或杂环基，R11为(C1-4)烷基、-OR12、-NR13R14、氨基酸、它们的(C1-4)烷基酯或它们的二(C1-4)烷基酯，R12为氢或(C1-4)烷基，R13和R14互相独立为氢、(C1-4)烷基、氨基(C1-6)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基，R15为氢或(C1-4)烷基，R16为氢、(C1-4)烷基、羧基或羧酸酯，R17为氨基(C1-4)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基或二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基，R18为氢或(C1-4)烷基，R19为羟基(C1-4)烷基，R20为(C1-4)烷基或羟基(C1-4)烷基，m为0-4，n为2-8，o为0-4，p为0-4，q为1-8，r为0-4，s为1-4，t为1-4，u为1-6，且w为1-6。
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