[发明专利]方法无效
申请号: | 03802764.X | 申请日: | 2003-01-23 |
公开(公告)号: | CN1622938A | 公开(公告)日: | 2005-06-01 |
发明(设计)人: | A·琼斯;J·莫塞利;I·帕特尔;E·斯纳普;M·杨 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
主分类号: | C07D215/50 | 分类号: | C07D215/50;A61K31/47 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;谭明胜 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 一种制备3-[(4S)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-4-基]苄腈的新方法,含有该化合物的药物组合物和利用其的治疗方法。 | ||
搜索关键词: | 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备4-(3-氰基苯基)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-羧酸的方法,包括:a)4,4,4-三氟-3-氧代丁酸酯的酯与1,3-环己二酮和3-氰基苯甲醛反应生成4-(3-氰基苯基)-2-羟基-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢喹啉-3-羧酸酯的酯;b)脱水该4-(3-氰基苯基)-2-羟基-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢喹啉-3-羧酸酯的酯生成4-(3-氰基苯基)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-羧酸酯的酯,和c)脱酯化该4-(3-氰基苯基)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-羧酸酯的酯生成4-(3-氰基苯基)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-羧酸。
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