[发明专利]胆固醇酯转移蛋白抑制剂的控制释放药物剂型无效
| 申请号： | 03803043.8 | 申请日： | 2003-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN1625397A | 公开（公告）日： | 2005-06-08 |
| 发明（设计）人： | W·J·库拉特罗;S·C·萨顿;L·E·阿佩尔 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | A61K31/4706 | 分类号： | A61K31/4706;A61K9/22 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 罗菊华 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及胆固醇酯转移蛋白抑制剂(CETPI)的受控释放药物剂型，使用它的方法和制备它的方法。具体而言，本发明涉及CETPI[2R，4S]4－[(3，5－双－三氟甲基－苄基)－甲氧羰基－氨基]－2－乙基－6－三氟甲基－3，4－二氢－2H－喹啉－1－羧酸乙酯的一种受控释放形式。 | ||
| 搜索关键词： | 胆固醇 转移 蛋白 抑制剂 控制 释放 药物 剂型 | ||
【主权项】：
1.一种控制释放剂型，包含：(a)增溶形式的胆固醇酯转移蛋白抑制剂(CETPI)；和(b)用于递送该CETPI的控制释放工具；其中在施用于体内使用环境之后该控制释放剂型提供至少以下之一：(i)持续至少12小时至少50％抑制血浆胆固醇酯转移蛋白；(ii)血液最大药物浓度小于或等于由相同量的增溶形式的该CETPI组成的立即释放剂型提供的血液最大药物浓度的80％；(iii)在给药8周后的平均HDL胆固醇水平为给药前得到的平均HDL胆固醇水平的至少大约1.2倍；和(iv)在给药8周后的平均LDL胆固醇水平小于或等于给药前得到的平均LDL胆固醇水平的90％。
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