[发明专利]氨基烷基－取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶与氮杂环庚烷的酰胺

摘要

新颖的氨基烷基－取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶与氮杂环庚烷的酰胺、这些化合物作为药物组合物的用途、包含这些化合物的药物组合物和采用这些化合物与组合物的治疗方法。这些化合物对组胺H3受体显示较高的选择性结合亲和性，表明具有组胺H3受体拮抗、反激动或激动活性。其结果是，这些化合物可用于治疗涉及组胺H3受体的疾病和障碍。

主权项

1、通式(II)化合物：其中m是1、2或3，n是0、1、2或3，R¹和R²独立地是氢，C_1-6-烷基、C_2-6-烯基或C_2-6-炔基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自C_3-8-环烷基、C_5-8-环烯基、卤素和羟基，C_3-8-环烷基或C_5-8-环烯基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、C_1-6-烷基、C_2-6-烯基和C_2-6-炔基，或者R¹和R²一起构成C_3-6-亚烷基桥或C_3-6-亚烯基桥，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素和羟基，R¹¹和R¹²独立地是氢，C_1-6-烷基，它可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自C_3-8-环烷基、C_5-8-环烯基、卤素和羟基，或C_3-8-环烷基或C_5-8-环烯基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素和羟基，X是R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰独立地是氢、卤素、氰基、-NR¹⁵R¹⁶、羟基、氨甲酰基、羧基、-CF₃、-OCF₃、羧基、脒基、胍基或硝基，C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷基、C_1-7-烷酰基、C_1-6-烷基氨甲酰基、二-C_1-6-烷基氨甲酰基、C_1-6-烷氧基羰基、C_3-8-环烷基、C_3-8-环烷酰基、C_3-8-环烷基氨甲酰基、C_3-8-环烷氧基羰基、C_1-6-烷硫基、C_1-6-烷基亚磺酰基、C_1-6-烷基磺酰基、C_1-6-烷基磺酰基-O-、芳基、芳酰基、芳氧基、芳氧基羰基、芳硫基、芳基硫烷基、芳基硫烷基、杂芳基、杂芳酰基或杂芳氧基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、氰基和-NR¹⁵R¹⁶，R¹⁵和R¹⁶独立地是氢或氨甲酰基，C_1-6-烷基，它可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自C_3-8-环烷基、C_5-8-环烯基、卤素、羟基、氰基和氨基，或C_3-8-环烷基、C_5-8-环烯基、C_1-6-烷基氨甲酰基、二-C_1-6-烷基氨甲酰基或C_1-6-烷氧基羰基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C_1-6-烷基、C_2-6-烯基和C_2-6-炔基，或者R¹⁵和R¹⁶一起构成C_3-6-亚烷基桥或C_3-8-亚烯基桥，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素和羟基，或者两个或多个R³与R⁴、R⁴与R⁵、R⁵与R⁶、R⁶与R⁷、R⁷与R⁸、R⁸与R⁹、R⁹与R⁶和R⁸与R¹⁰一起构成选自-OCH₂O-、-OCH₂CH₂O-、-OCH₂CH₂CH₂O-和C_3-5-亚烷基的桥，或者R¹¹与R³、R¹¹与R⁷或R¹¹与R¹⁰一起构成选自-O-、-S-、-CH₂-、-C(＝O)-、-CH(OH)-、-NR¹³-、-OCH₂-和-CH₂O-的桥，R¹³是氢，C_1-6-烷基，它可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自C_3-8-环烷基、C_5-8-环烯基、卤素、羟基、氰基和氨基，C_3-8-环烷基或C_5-8-环烯基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C_1-6-烷基、C_2-6-烯基和C_2-6-炔基，-Y-是-CH₂-、-C(＝O)-、-NR¹⁴-、-O-、-S-、-CH₂O-、-OCH₂-或-CH(OH)-，R¹⁴是氢，C_1-6-烷基，它可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自C_3-8-环烷基、C_5-8-环烯基、卤素、羟基、氰基和氨基，C_3-8-环烷基或C_5-8-环烯基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、氰基和氨基，R¹⁷是氢、C_1-6-烷基、C_2-6-烯基或C_2-6炔基，R¹⁸和R¹⁹独立地是氢、卤素、羟基、氨基、C_1-6-烷基、C_2-6-烯基或C_2-6-炔基，及其任意非对映体或对映体或互变形式、包括它们的混合物，或其药学上可接受的盐。