[发明专利]喹唑啉酮衍生物及其作为CB激动剂的应用

摘要

新的式I的喹唑啉酮衍生物，其中R¹－R⁹如说明书中所定义，其制备方法，其作为药物的应用，和包含它们的药物组合物。

主权项

1.游离碱或酸加成盐形式的式I化合物其中R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢；卤素；C1-C4烷基；C2-C4链烯基；C3-C7 环烷基；C3-C7环烷基C1-C4烷基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基；C1-C4烷基羧基；羟基C1-C4烷氧基C1-C4烷基；羟基；羟基C1-C4烷基；苯基C1-C4烷基，该基团可任选被羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、氰基取代；-SO2R10；氰基；-SO2N(R10)R11；-S-R10或-SOR10；或者，R1和R2或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起代表具有5-10个环原子的芳族或脂族碳环基团，或具有5-10个环原子，并且有1、2或3个环原子是选自氮、氧和硫的杂原子的芳族或脂族杂环基；R6是-CH2-O-C(O)-N(R12)R13、-CH2-X-C(O)-R14、C1-C4烷基或羟基C1-C4 烷基；R7、R8和R9独立地为C1-C4烷基；R10和R11独立地为氢、C1-C4烷基；C2-C4链烯基；C3-C7环烷基；C3-C7 环烷基C1-C4烷基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基；C1-C4烷基羧基；羟基C1-C4烷氧基C1-C4烷基；羟基；羟基C1-C4烷基；苯基C1-C4烷基，该基团可任选被羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、氰基取代；或者R10与R11一起形成具有5-10个环原子，并且有1、2或3个环原子是选自氮、氧和硫的杂原子的脂族杂环基；R12和R13独立地为氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C3-C7环烷基、C3-C7 环烷基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷氧基C1-C4 烷基、羟基C1-C4烷基、二羟基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4 烷基、C1-C4烷氧基羰基、氰基、-SO2R10、-SO2N(R10)R11、-S-R10、-SOR10、-C1-C4-亚烷基-SO2R10、-C1-C4-亚烷基-SOR10、-C1-C4-亚烷基-NH-SO2R10、-C1-C4-亚烷基-CON(R10)R11、-CON(R10)R11、-C1-C4-亚烷基-C(O)OR10、氟烷基，或者R6a与R6b一起形成具有5-10个环原子的取代或未取代的脂族杂环基；R14是NH、C1-C4烷基-NH-、C2-C4链烯基-NH-、C3-C7环烷基-NH-、C3-C7 环烷基C1-C4烷基-NH-、C1-C4烷氧基C1-C4烷基-NH-、羟基C1-C4烷氧基C1-C4烷基-NH-、羟基C1-C4烷基-NH-、二羟基C1-C4烷基-NH-、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基-NH-、C1-C4烷氧基羰基-NH-、-NH-C1-C4-亚烷基-CN、-NH-SO2R10、-NH-SO2N(R10)R11、-NH-C1-C4-亚烷基-S-R10、-NH-SOR10、-NH-C1-C4-亚烷基-SO2R10、-NH-C1-C4-亚烷基-SOR10、-NH-C1-C4-亚烷基-NH-SO2R10、-NH-C1-C4-亚烷基-CON(R10)R11、-NH-CON(R10)R11、-NH-C1-C4-亚烷基-C(O)OR10、-NH-氟烷基或具有5-10个环原子的取代或未取代的脂族杂环基；X是O或CH2；条件是：当R1是卤素、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基或氢，且R2、R3、R4是氢、甲基或甲氧基，且R5是氢或甲基时，R12既不是氢、C2-C4烷基、C2-C4链烯基、羟基C1-C4烷基、-C1-C4-亚烷基-SO2R10，也不是-C1-C4-亚烷基-SOR10。