[发明专利]用于治疗过度增生疾病的稠合三环杂环

摘要

本发明涉及式(Ia)和(Ib)的新的稠合三环杂环，以及其用于治疗过度增生疾病的用途。

主权项

1.选自式Ia和式Ib的化合物：其中X是O或S；R1在每种情况下独立地选自H，C1-C6烷基，苯甲酰基，和C(O)RA；RA在每种情况下独立地选自H，(C1-C6)烷氧基，NRBRB，或(C1-C6)烷基，所述烷基任选被OH，＝O，(C1-C3)烷氧基，C(O)RB，卤素和NRBRB取代；RB在每种情况下独立地选自H，(C3-C6)环烷基，和(C1-C6)烷基，所述烷基任选被下列基团取代：OH，＝O，卤素，(C1-C6)烷氧基，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2，NC(O)(C1-C3)烷基和苯基，且其中当RB与N原子相连接时，RB在每种情况下是(C1-C4)烷基，则所述2个(C1-C4)烷基与它们相连接的N原子一起可以结合形成饱和环，且其中RB和RB以及与它们相连的N一起可以形成任选在可用的N原子上被(C1-C6)烷基取代的吗啉环或哌嗪环，所述烷基任选被OH，＝O，NH2，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2和(C1-C6)烷氧基所取代，条件是当RB与S(O)或S(O)2连接时，RB不能为H；R2选自苯基和萘基，各自任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自：OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C3-C6)环烷基，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1 C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB，选自六元杂环、五元杂环和稠合双环杂环的杂环，每种杂环任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自：OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基，(C1-C6)烷氧基，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB，R3和R4各自独立地选自H，卤素，OH，CN，(C1-C3)烷氧基，(C1-C3)烷基，卤代(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷基，条件是当式Ib中的X是S时，R4不能是(C1-C3)烷基；B是5或6元环部分，任选被1或2个取代基所取代，所述取代基各自独立地选自：＝O，OH，N氧化物，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基，(C1-C3)烷基苯基，(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)ORB，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA；或其药学可接受的盐或酯。