[发明专利]制备3－脒基苯丙氨酸衍生物的方法有效
| 申请号： | 03804714.4 | 申请日： | 2003-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN1639142A | 公开（公告）日： | 2005-07-13 |
| 发明（设计）人： | H·齐格勒;P·维克斯特伦 | 申请（专利权）人： | 彭特法姆股份公司 |
| 主分类号： | C07D295/20 | 分类号： | C07D295/20;C07D211/60 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;王景朝 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及由3－氰基苯丙氨酸衍生物制备对映体纯的3－脒基苯丙氨酸衍生物的方法，其作为药物活性尿激酶抑制剂。本发明的制备方法得到了新的中间体，即3－羟基脒基－和3－氨基腙－苯丙氨酸衍生物。这些中间体或其乙酰基衍生物可以在温和的条件下(H2或甲酰铵、Pd/C(约10％)、乙醇/水、环境温度、常压，或H2、Pd/C、AcOH或HCl/乙醇、1－3巴)被还原得到所需的3－脒基苯丙氨酸衍生物，并且获得良好的收率和高达99.9％的对映体纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 苯丙氨酸 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.以(L)-或(D)-对映体形式，和以(E)-或(Z)-异构体形式，或者以(E/Z)混合物形式，以及以游离碱或其与酸形成的盐的形式存在的通式(IIa)的3-羟基脒基-苯丙氨酸衍生物的制备方法，![]()
其中R1是(a)下式的基团![]()
其中p＝1和r＝2以及R2是苄氧羰基、苄氨基羰基或2-噻吩基肼基羰基，或者p＝2和r＝1以及R2是乙氧羰基、2-丙氧羰基、2-丙氨基羰基、甲氨基羰基或甲基；或是(b)下式的基团![]()
其中R3是甲氧羰基、乙氧羰基、苄氧羰基、二甲氨基羰基、乙酰基或丙酰基，其特征在于：其中R1如上定义的通式(III)的腈![]()
与盐酸羟胺在碳酸钠存在下，在醇水溶液中于回流温度下进行反应。
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