[发明专利]氨基脲衍生物和作为抗血栓形成药的用途

摘要

本发明涉及新的式(I)化合物，其中R，R¹，R²和R³的定义如权利要求1，该新的化合物是凝固因子Xa抑制剂，并且用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病和治疗肿瘤。

主权项

1.式1化合物：其中：R是C(＝NH)-NH₂，它可以是被以下基团单取代的：OH，OCOOA，OCOO(CH₂)_nN(A)₂，OCOO(CH₂)_m-Het，COO(CH₂)_nN(A)₂，COO(CH₂)_m-Het，CO-C(A)₂-R⁴，COOA，COSA，COOAr或COOAr′，或者是CH₂NH₂，或R¹是X，Ar或Ar′，R²是被S(O)pA，S(O)pNHA，CF₃，COOA或CH₂NHA单取代的苯基，R³是H或Hal，R⁴是CHal₃，O(C＝O)A或Ar是苯基，它是未取代的或被以下基团单取代，二取代或三取代：A，OH，OA，NH₂，NHA，NA₂，NO₂，CF₃，CN，Hal，COA，NHCOA，COOA，CONH₂，CONHA，CONA₂，S(O)_pA，S(O)_pNH₂，S(O)_pNHA或S(O)_pNA₂，Ar′是-(CH₂)_n-Ar，A是H，1-20个碳原子的直链，支链或环状烷基，X是1-20个碳原子的直链或支链烷基，其中一个或两个CH₂基团可以被O-或S原子取代和/或1-7H原子可以被F取代，Het是有1-4个N-，O-和/或S-原子的单环或双环，饱和或不饱和芳杂环基团，它可以是未取代的或被A单取代或二取代，Hal是F，Cl，Br或1，n是1，2，3，4，5或6，m是1，2，3，4，5或6，p是0，1或2，以及药学上可用的衍生物，溶剂化物及其立体异构体，包括其各种比例的混合物。