[发明专利]合成手性N－芳基哌嗪的方法无效
| 申请号： | 03805841.3 | 申请日： | 2003-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN1642936A | 公开（公告）日： | 2005-07-20 |
| 发明（设计）人： | G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D319/18 | 分类号： | C07D319/18;C07D405/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠;刘冬 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及以下结构式表示的有手性侧链的N－芳基哌嗪的制备方法，以及制备其中间体化合物的方法(式I)。在本发明方法中，手性在哌嗪环形成步骤中被引入，以及通过取代反应引入2－氨基吡啶基取代基，得到的N，N’－二取代的哌嗪在中枢神经系统中作用于5HT受体。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 手性 芳基哌嗪 方法 | ||
【主权项】：
1.制备化合物式VII的方法其中R是C1-C3烷基，Y表示选自C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，C3-C7环烷基和C3-C7环烷氧基的部分，和Ar是2，3-二氢-苯并二氧杂环己烯-5-基，或者是用直到三个独立地选自卤素，甲氧基，卤代甲基，二卤代甲基，三卤代甲基中的取代基任意取代的苯基，所述方法包括：a)化合物式III和手性2-氨基-1-(C3-C5)链烷醇在极性非质子溶剂中反应形成化合物IV其中L表示选自Cl，Br，甲磺酸酯，三氟甲磺酸酯和甲苯磺酸酯的离去基团，*表示手性中心；b)将化合物式IV转化为化合物式V：其中X是Cl或Br，c)在非质子溶剂中用化合物式VI处理化合物式V：其中M是碱金属。
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