[发明专利]氨基醇衍生物或膦酸衍生物以及含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及具有优良免疫抑制作用的氨基醇衍生物或膦酸衍生物、其可药用盐或其可药用酯，以及含有它们的药物组合物[式中，R¹和R²表示氢原子、氨基的保护基；R³表示氢原子、羟基的保护基；R⁴表示低级烷基；n表示1至6的整数；X表示氧原子或者未取代或被低级烷基等取代的氮原子；Y表示亚乙基；Z表示C₁－C₁₀亚烷基；R⁵表示芳基、被取代的芳基；R⁶和R⁷表示氢原子；其中，R⁵为氢原子时，Z表示单键和直链C₁－C₁₀亚烷基以外的基团。]。

主权项

1、具有通式(I)的化合物、其可药用盐或其可药用酯。[式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基或氨基的保护基，R3表示氢原子、低级烷基或羟基的保护基，R4表示低级烷基，n表示1至6的整数，X表示氧原子或具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C6 -C10芳基、低级烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基或由取代基组a选择的基团)，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、具有式-E-CH2-的基团(式中，E表示羰基或具有式-CH(OH)-的基团)、C6-C10亚芳基或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10亚芳基，Z表示单键、C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1 -C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的在碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基，R5表示氢原子、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团，R6和R7相同或不同，表示氢原子或由取代基组a选择的基团，取代基组a表示卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、低级脂肪族酰基、氨基、一低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级脂肪族酰基氨基、氰基和硝基构成的组，取代基组b表示C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10芳基、以及被1至3个选自取代基组a的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团构成的组。其中，R5为氢原子时，Z表示支链C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基。]