[发明专利]治疗性吖啶酮及吖啶化合物

摘要

本发明涉及某些式(1)吖啶酮和吖啶化合物及其药学上可接受的盐、酯、酰胺、溶剂合物、水合物和保护形式，所述化合物抑制端粒酶；调节细胞增殖等；和/或治疗癌症及增殖性疾病等，其中：(a)K为＝O，L为－H，α为单键，β为双键，γ为单键(吖啶酮)；或者：(b)K为9－取代基，L不存在，α为双键，β为单键，γ为双键(吖啶)；而且其中：J¹为2－或3－取代基；J²为6－或7－取代基；J¹和J²各自为式－N(R^N)－W的基团，其中：R^N为氮取代基而且为氢、C_1－7烷基、C_3－20杂环基或C_5－20芳基，并且任选被取代；W为C_1－7烷基、C_3－20杂环基、或C_5－20芳基，而且任选被取代；并且其中：当K为9－取代基时，K为式－N(R^N)－Q的基团，其中R^N为氨基取代基而且为氢、C_1－7烷基、C_3－20杂环基、或C_5－20芳基；Q为C_1－7烷基、C_3－20杂环基或C_5－20芳基，而且任选被取代。本发明还涉及含这种化合物的药用组合物，以及这种化合物和组合物用于体内或体外抑制端粒酶、调节细胞增殖等和/或治疗癌症、增殖性疾病的用途。

主权项

1.一种下式化合物及其药学上可接受的盐、酯、酰胺、溶剂合物、 水合物和保护形式： 其中： (a)K为 ＝O，L为 -H，α为单键，β为双键，γ为单键“吖啶酮”； 或者： (b)K为9-取代基，L不存在，α为双键，β为单键，γ为双键“吖 啶”； 而且其中： J ¹为2-或3-取代基；及， J ²为6-或7-取代基； 并且其中J ¹和J ²各自独立为下式基团： 其中：R ^N1独立为氮取代基，并且为氢、C _1-7烷基、C _3-20杂环基或 C _5-20芳基，而且任选被取代； W独立为C _1-7烷基、C _3-20杂环基或C _5-20芳基，而且其任选被取代； 并且当K为9-取代基时，K为下式基团： 其中：R ^N2独立为氮取代基而且为氢、C _1-7烷基、C _3-20杂环基或C _5-20芳基，并且任选被取代； Q独立为C _1-7烷基、C _3-20杂环基或C _5-20芳基，而且其任选被取代。