[发明专利]具有抗增殖活性和/或可增强核酸损伤剂或治疗的效果的肽和肽模拟物

摘要

本发明提供了包括肽和肽模拟物的化合物，该肽和肽模拟物可用于治疗细胞增殖异常，如与良性和恶性肿瘤细胞相关的细胞增殖异常。虽然本发明不受限于任何特定机制，本发明的化合物仍似乎至少部分地通过抑制G2细胞周期关卡而发挥作用。因此，可单独采用本发明的化合物，或联合核酸损伤疗法以抑制细胞生长。

主权项

1.一种连续的肽或肽模拟物序列，包含下列结构：P1、P2、P3、P4、P5、P6(SEQ ID NO：1)或P6、P5、P4、P3、P2、P1(SEQ ID NO：2)；其中P1为Cha、Nal(2)、(Phe-2，3，4，5，6-F)、(Phe-3，4，5F)、(Phe-4CF3)，一个占据相似侧链空间的氨基酸，或任何具有一个或两个芳香、吡啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、吗啉或嘧啶基团，或者侧链具有一个吲哚、并环戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氢吲哚、苯并二氢呋喃、喹喔啉或喹唑啉基团的氨基酸；其中P2为Cha、Nal(2)、(Phe-2，3，4，5，6-F)、(Phe-3，4，5F)、(Phe-4CF3)、Bpa、Phe4NO2，一个占据相似侧链空间的氨基酸，或任何具有一个或两个芳香、吡啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、吗啉或嘧啶基团，或者侧链具有一个吲哚、并环戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氢吲哚、苯并二氢呋喃、喹喔啉或喹唑啉基团的氨基酸；其中P3、P4、P5为任意氨基酸，或三者中的一个或以上为简单碳链，从而使P2与P6之间的距离大约等同于P3、P4、P5均为氨基酸时的距离；其中P6为Bpa、Phe4NO2、任意氨基酸连同Tyr、任意氨基酸连同Phe、任意氨基酸或无任何基团。