[发明专利]使用2-羟基-3-含氧酸合酶制备手性的芳族a-羟基酮的方法无效
申请号: | 03806402.2 | 申请日: | 2003-01-23 |
公开(公告)号: | CN1643154A | 公开(公告)日: | 2005-07-20 |
发明(设计)人: | D·M·奇普曼;Z·巴拉克;S·恩格尔;M·韦亚兹门斯基 | 申请(专利权)人: | 内盖夫本格里昂大学 |
主分类号: | C12P7/26 | 分类号: | C12P7/26;C12P7/24 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李连涛;刘冬 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | 描述了使用2-羟基-3-含氧酸合酶,如AHAS或TSAS,高产量地制备手性的芳族-羟基酮的生物转化方法。在这个方法中任选地取代的芳基醛和含氧酸反应以提供纯对映体,该对映体可在各种药物如(R)-苯乙酰基甲醇生产中用作合成子。 | ||
搜索关键词: | 使用 羟基 含氧酸 制备 手性 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式(I)芳族α-羟基酮的方法,
其中R是氢或C1-6烷基,Ar是芳基,其中所述的芳基任选地含有选自N、S和O的一个或更多个杂原子,它可任选地由稠合环构成,并且所述的烷基和芳基可任选地被1到3个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN和NR1R2的取代基取代,其中R1和R2可以独立地是,氢或者C1-4烷基,所述的C1-3烷基可以进一步被选自F、Cl、Br、I和OH的取代基取代,该方法包括在含有选自AHAS和TSAS的2-羟基-3-含氧酸合酶、硫胺素焦磷酸(TPP)、黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)、金属离子和缓冲液的存在下,使式(II)的醛
与式(III)的2-含氧酸
反应,其中在(II)和式(III)中Ar和R具有式(I)定义的含意。
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