[发明专利]二吡啶并二氮杂酮类反转录酶抑制剂无效
| 申请号： | 03806463.4 | 申请日： | 2003-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN1642956A | 公开（公告）日： | 2005-07-20 |
| 发明（设计）人： | 杰弗里·奥米拉;布鲁诺·西莫尼厄;克里斯琴·约基姆;罗伯特·德齐尔;威廉·W·奥吉尔维 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/55;A61P31/18;//;243∶00;221∶00221∶00) |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明公开了可用作HIV反转录酶抑制剂的式I化合物或其盐或前药：其中R2为H、卤素、(C1－4)烷基、O(C1－4)烷基、HN(C1－4烷基)或N(C1－4烷基)2；R4为H或CH3；R5为H或CH3；R12为H、卤素、(C1－4)烷基、CF3或NO2；R13为H、(C1－4)烷基、卤素、OH或NH2，条件是R12与R13不都为H；及R14为COOR14a，其中R14a为H或(C1－6)烷基；或R14为(C2－4)烯基－COOR14a，其中R14a如文中定义；或R14为(C1－4)烷基－COOR14a，其中R14a的定义同上。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 二氮杂 酮类 转录 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物：![]()
其中，R2为H、卤素、(C1-4)烷基、O(C1-4)烷基、HN(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2；R4为H或CH3；R5为H或CH3，条件是R4及R5不相同；R12为H、卤素、(C1-4)烷基、CF3或NO2；R13为H、(C1-4)烷基、卤素、OH或NH2，条件是R12与R13不都为H；及R14为COOR14a，其中R14a为H或(C1-6)烷基；或R14为(C2-4)烯基-COOR14a，其中R14a如这里定义；或R14为(C1-4)烷基-COOR14a，其中R14a定义同上，或其盐或前药。
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