[发明专利]用于治疗神经紊乱的二氢苯并二氮杂-2-酮衍生物有效

专利信息
申请号: 03806545.2 申请日: 2003-01-28
公开(公告)号: CN1633430A 公开(公告)日: 2005-06-29
发明(设计)人: G·亚当;E·格斯奇;J·维希曼;T·J·沃特林 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼·拉罗切有限公司
主分类号: C07D401/10 分类号: C07D401/10;C07D403/10;C07D401/14;A61K31/5513;A61P25/00;A61P25/28
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;隋晓平
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及通式式I的二氢苯并[b][1,4]二氮杂-2-酮衍生物,在式I中,R1、R2、X和Y如说明书中定义且R3为如说明书中进一步定义的含有1-3个氮原子的六元芳族杂环或吡啶-N-氧化物。本发明进一步涉及含有这些化合物的药物、它们的制备方法以及它们用于制备治疗或预防急性和/或慢性神经紊乱的药物中的用途。
搜索关键词: 用于 治疗 神经 紊乱 二氢苯 二氮杂 衍生物
【主权项】:
1.下列通式化合物以及它们药学上可接受的加成盐:其中X  为单键或乙炔二基基团;且其中   如果X为单键,那么R1 为氢,    氰基,    卤素,    低级烷基,    低级烷氧基,    氟代-低级烷基,    氟代-低级烷氧基,    吡咯-1-基或    苯基,该基团是未取代的或被一个或两个选自下列的取代基取代:卤素、低级烷基或氟代-低级烷基;    或者如果X为乙炔二基基团,那么R1 为苯基,该基团是未取代的或被一个或两个选自下列的取代基取代:卤素、低级烷基或氟代-低级烷基;且其中R2 为氢,    低级烷基,    低级链烯基,    低级烷氧基,    卤素,   -NR’R”,    吡咯烷-1-基,    哌啶-1-基,    吗啉-4-基,    氟代-低级烷基,    氟代-低级烷氧基或    低级烷氧基-(乙氧基)m;m   为1、2、3或4;R’ 为氢、低级烷基或C3-C6-环烷基;R” 为氢、低级烷基或C3-C6-环烷基;Y   为-CH=或=N-;R3 为含有1-3个氮原子的六元芳族杂环或吡啶-N-氧化物,这些环是未取代的或被一个或两个选自下列的取代基取代的:卤素、氟代-低级烷基、氟代-低级烷氧基、氰基、氨基、低级烷氨基、低级烷氧基-低级烷氨基、低级羟基-低级烷氨基、-(CH2)n-C(O)-OR”、-(CH2)n-C(O)-NR’R”、-(CH2)n-SO2-NR’R”、-(CH2)n-C(NH2)=NR”、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、C3-C6-环烷基和低级烷基,这些基团任选被下列取代基取代:氟、-NR’R”、羟基、低级烷氧基、吡咯烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基、氰基或氨基甲酰基氧基,其中R’和R”如上文定义;n  为0、1、2、3或4。
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