[发明专利]制备依匹乐酮的方法有效
申请号: | 03806590.8 | 申请日: | 2003-03-21 |
公开(公告)号: | CN1633445A | 公开(公告)日: | 2005-06-29 |
发明(设计)人: | B·A·皮尔曼;A·G·派迪拉;J·L·海文斯;S·S·麦奇;吴海峰 | 申请(专利权)人: | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
主分类号: | C07J1/00 | 分类号: | C07J1/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及新颖的中间体,包括7α-取代的甾族化合物(II),和各种新颖的用于制备已知中间体的方法,这些中间体可用于制备药用成分依匹乐酮。 | ||
搜索关键词: | 制备 依匹乐酮 方法 | ||
【主权项】:
1.式(I-P)Δ4,6-酮缩醇的制备方法 其中R31和R32是 (1)相同或不同的,是C1-C3烷基, (2)与所连接的-O-C-O-一起构成下式的5或6原子环状酮缩醇 -(CH2)-(CR33R34)n1-(CH2)-其中n1是0或1; 其中R33和R34是相同或不同的,是 -H, C1-C3烷基, 该方法包含 (1)使下式Δ3,5-3-烯醇醚(烷基烯醇醚) (烷基烯醇醚)其中R3是 C1-C3烷基, CH3-CO-, Φ-CO-或 RSi-1RSi-2RSi-3Si-,其中RSi-1、RSi-2和RSi-3是相同或不同的,是C1-C4烷基; 与一种氢化物抽取剂和一种醇接触,该醇选自由下式醇组成的组: (a)R31-OH,其中R31是如上所定义的, (b)R32-OH,其中R32是如上所定义的, (c)HO-(CH2)-(CR33R34)n1-(CH2)-OH,其中n1、R33和R34是如上所定义的, (d)HO-CH2-CH2-OH。
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