[发明专利]糖皮质素模拟物、其制备方法、药物组合物及其用途

摘要

式(IA)与式(IB)化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及R⁶均如本文中关于式(IA)或式(IB)的定义，或其互变体、前体药物、溶剂合物或盐；含有这些化合物的药物组合物，并在患者中使用这些化合物调节糖皮质素受体功能的方法，以及治疗通过糖皮质素受体功能所介导，或其特征为炎性、过敏性或增生性过程的疾病状态或症状的方法。

主权项

1.一种式(IA)化合物其中：R¹为芳基或杂芳基，各自任选独立地被1～3个取代基取代，其中R¹的各取代基独立地为C₁-C₅烷基、C₂-C₅链烯基、C₂-C₅炔基、C₃-C₈环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C₁-C₅烷氧基、C₂-C₅烯氧基、C₂-C₅炔氧基、芳氧基、酰基、C₁-C₅烷氧羰基、C₁-C₅烷酰氧基、C₁-C₅烷酰基、芳酰基、胺基羰基、烷胺基羰基、二烷胺基羰基、胺基羰基氧基、C₁-C₅烷胺基羰基氧基、C₁-C₅二烷胺基羰基氧基、C₁-C₅烷酰胺基、C₁-C₅烷氧羰基胺基、C₁-C₅烷基磺酰基胺基、胺基磺酰基、C₁-C₅烷胺基磺酰基、C₁-C₅二烷胺基磺酰基、卤素、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基，或胺基，其中氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基或芳基单-或二取代；或脲基，其中任一个氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基取代；或C₁-C₅烷硫基，其中硫原子任选被氧化成亚砜或砜。其中R¹的各取代基任选独立地被1～3个选自甲基、甲氧基、卤素、羟基、氧代、氰基或氨基的取代基取代，R²与R³各独立为氢或C₁-C₅烷基，或R²与R³和其共同连接的碳原子一起形成C₃-C₈螺环烷基环；R⁴为C₁-C₅烷基、C₂-C₅链烯基或C₂-C₅炔基，各自任选独立地被1～3个取代基取代，其中R⁴的各取代基独立地为C₁-C₃烷基、羟基、卤素、胺基或氧代；及R⁵为杂芳基，任选独立地被1～3个取代基取代，其中R⁵的各取代基独立地为C₁-C₅烷基、C₂-C₅链烯基、C₂-C₅炔基、C₃-C₈环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C₁-C₅烷氧基、C₂-C₅烯氧基、C₂-C₅炔氧基、芳氧基、酰基、C₁-C₅烷氧羰基、C₁-C₅烷酰氧基、胺基羰基、烷胺基羰基、二烷胺基羰基、胺基羰基氧基、C₁-C₅烷胺基羰基氧基、C₁-C₅二烷胺基羰基氧基、C₁-C₅烷酰胺基、C₁-C₅烷氧羰基胺基、C₁-C₅烷基磺酰基胺基、胺基磺酰基、C₁-C₅烷胺基磺酰基、C₁-C₅二烷胺基磺酰基、卤素、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫基、硝基，或胺基，其中氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基单-或二取代；或脲基，其中任一个氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基取代；或C₁-C₅烷硫基，其中硫原子任选被氧化成亚砜或砜，其中R⁵的各取代基任选独立地被1～3个选自C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、卤素、羟基、氧代、氰基、胺基或三氟甲基的取代基取代，或其互变体、前体药物、溶剂合物或盐。