[发明专利]羟基苯基衍生物,制备其的方法和它们的药物组合物

摘要

本发明涉及羟基苯基衍生物，制备其的方法和它们的药物组合物，更具体地，本发明的化合物通过抑制T淋巴细胞(lck)的src同源区2(SH2)区，而特异性抑制T淋巴细胞激活，从而能够用于治疗、预防和/或诊断移植排斥、自体免疫疾病、炎性疾病等。

主权项

1.式1的衍生物或其药用盐式1其中，R₁，R₂，R₃，R₄和R₅都彼此独立，且它们中的至少一个为羟基，其它的选自氢；卤原子；C₁-C₃烷氧基；醛；羧基；氨基；三氟甲基；和硝基；R₆，R₇，R₈，R₉和R₁₀也都彼此独立，且它们中的至少一个为羟基，其它的选自氢；卤原子；C₁-C₃烷氧基；醛；羧基；氨基；三氟甲基；和硝基；X₁为O；S；-NH；-N(CH₃)-；-N(CH₂CH₃)-；或-NHNH-；X₂为-CH₂-；-C(＝O)-；-C(＝S)-；或-C(＝O)-NH-；X₃选自和-(CH₂)_m-；其中A₁为氢；C₁-C₄直链或支链烷基；硫醇；苯基；氰基；或C₁-C₃烷氧基羰基，A₂为氢；或C₁-C₄直链或支链烷基，n为0，1或2，m为0，1或2；Y₁选自氢；-CH₂-；-C(＝O)-；-C(＝S)-；C₁-C₄直链或支链烷基或胺，其被芳基取代；和Y₂不存在或为-NZ₁₁Z₁₂；-O-Z₂；或-S-Z₂；其中Z₁₁和Z₁₂彼此独立，且可以是氢；任选地被叔丁氧基羰基取代的胺；C₁-C₁₂直链或支链烷基；芳基；环烷基；或杂烷基；Z₂为氢；C₁-C₁₂直链或支链烷基；芳基；环烷基；或杂烷基；B为氢或烷基；*表示手性碳。