[发明专利]噁唑烷酮衍生物、其制备方法以及包含它们的药用组合物

摘要

式(I)化合物或其药学上可接受的盐、体内可水解的酯可用作抗菌剂，其中－N－HET为例如式(Ic)或(If)，其中R1为例如卤素或被一个选自例如以下的取代基取代的(1－4C)烷基：羟基、(1－4C)烷氧基、氨基、氰基或叠氮基；Q选自例如Q1，式Q1中R²和R³独立为氢或氟；T选自一类基团，例如式(TC12b)，其中m为0、1或2；还介绍了它们的制备方法以及包含它们的药用组合物。

主权项

1.一种式(I)化合物或者其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，其中-N-HET选自以下结构(Ia)-(If)：-其中u和v独立为0或1；R1选自以下取代基：(R1a)其中R1为卤素、羟基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)链烯氧基、(2-4C)链烯基、(2-4C)链炔基(任选在末端碳被以下基团取代：CH₂＝CH-、二(1-4C)烷基氨基、AR2、AR2a或AR2b，其中AR2、AR2a和AR2b在下文定义)、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烯基、氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、(2-4C)链烯基氨基、(1-4C)烷基-S(O)q-(其中q为0、1或2)、(1-4C)烷基羰基氨基；或者R1选自以下基团：(R1b)其中R1为被一个选自以下的取代基取代的(1-4C)烷基：羟基、卤基、(1-4C)烷氧基、氨基、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、氰基、叠氮基、(2-4C)链烯氧基、(1-4C)烷基-S(O)q-(其中q为0、1或2)、AR1-S(O)q-(其中q为0、1或2，AR1在下文定义)、AR2-S(O)q-(其中q为0、1或2)、AR2a-S(O)q-(其中q为0、1或2)、苄基-S(O)q-(其中q为0、1或2)、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烯基、(1-4C)烷基-OCO-NH-、(1-4C)烷基-NHCO-O-、(1-4C)烷基氨基羰基、二(1-4C)烷基氨基羰基、H₂NC(＝NH)S-；或者R1选自式(R1c1)基团：-(R1c1)含1个或2个独立选自O、N和S(任选被氧化)的杂原子的完全饱和的4-元单环，并且通过环氮或环碳原子连接；或者R1选自以下基团：(R1d)氰基、硝基、叠氮基、甲酰基、(1-4C)烷基羰基、(1-4C)烷氧基羰基、H₂NC(O)-、((1-4C)烷基)NHC(O)-；其中在(R1a)、(R1b)或(R1c1)中各个R1取代基每当出现包括烷基、链烯基、链炔基、环烷基或环烯基部分时，各个这样的部分任选进一步在有效碳原子上被1、2、3个或更多个独立选自F、Cl、Br、OH和CN的取代基取代；Q选自Q1-Q6：-其中R²和R³独立选自H、 F、Cl、CF₃、OMe、SMe、Me和Et；其中B₁为O或S；其中T选自以下(TA)至(TE)的基团(其中AR1、AR2、AR2a、AR2b、AR3、AR3a、AR3b、AR4、AR4a、CY1和CY2在下文定义)；(TA)T选自以下基团：-(TAa)AR1或AR3；或(TAb)式(TAb1)-(TAb6)基团：-其中：R⁶选自(适当时独立选自)氢、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)链烷酰基、氨基甲酰基和氰基；R⁴和R⁵独立选自氢、卤基、三氟甲基、氰基、叠氮基、硝基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、(1-4C)链烷酰基、(1-4C)烷氧基羰基、苄氧基-(1-4C)烷基、(2-4C)链烷酰基氨基、羟基亚氨基、(1-4C)烷氧基亚氨基、-CONRcRv和-NRcRv，其中以上R⁴和R⁵基团中所含的任何(1-4C)烷基任选被至多3个独立选自以下的取代基取代：羟基或叠氮基(这样的取代基都不在烷氧基的Cl上，并且不包括偕二取代)、氧代、三氟甲基、氰基、硝基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)链烷酰氧基、羟基亚氨基、(1-4C)烷氧基亚氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、(1-4C)烷基SO₂-NRv-、(1-4C)烷氧基羰基、-CONRcRv和-NRcRv(不在烷氧基的Cl上，并且不包括偕二取代)；其中Rv为氢或(1-4C)烷基，Rc同下文定义；R⁴和R⁵还可独立选自(1-4C)烷基{任选被至多3个独立选自以下的基团取代：羟基或叠氮基(这样的取代基都不包括偕二取代)、氧代、三氟甲基、氰基、硝基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)链烷酰氧基、羟基亚氨基、(1-4C)烷氧基亚氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、(1-4C)烷基SO₂-NRv-、(1-4C)烷氧基羰基、-CONRcRv和-NRcRv(不包括偕二取代)；其中Rv为氢或(1-4C)烷基}；Rc同下文定义；且其中上一段各任选取代基中所含的任何(1-4C)烷基(当R⁴和R⁵独立为(1-4C)烷基时)本身任选被至多3个独立选自以下的基团取代：羟基(不在烷氧基的Cl上且不包括偕二取代)、氧代、三氟甲基、氰基、硝基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)链烷酰氧基、羟基亚氨基、(1-4C)烷氧基亚氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、(1-4C)烷基SO₂-NRv-、(1-4C)烷氧基羰基、-CONRcRv和-NRcRv(不在烷氧基的Cl上且不包括偕二取代)；其中Rv为氢或(1-4C)烷基，Rc同下文定义；或者R⁴选自以下(TAba)-(TAbc)中的一个基团，或(适当时)R⁴和R⁵之一选自以上列出的R⁴和R⁵基团，而另一个则选自以下(TAba)-(TAbc)中的一个基团：-(TAba)式(TAba1)基团其中Z⁰为氢或(1-4C)烷基；X⁰和Y⁰独立选自氢、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基羰基、卤基、氰基、硝基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、RvRwNSO₂-、三氟甲基、五氟乙基、(1-4C)链烷酰基和-CONRvRw[其中Rv为氢或(1-4C)烷基；Rw为氢或(1-4C)烷基]；或X⁰和Y⁰之一选自上述X⁰和Y⁰基团，而另一个则选自苯基、苯基羰基、-S(O)q-苯基(q为0、1或2)、N-(苯基)氨基甲酰基、苯基氨基磺酰基、AR2、(AR2)-CO-、(AR2)-S(O)q-(q为0、1或2)、N-(AR2)氨基甲酰基和(AR2)氨基磺酰基；其中(TAba)中的任何苯基可以任选被至多3个独立选自以下的取代基取代：(1-4C)烷基、氰基、三氟甲基、硝基、卤基和(1-4C)烷基磺酰基；(TAbb)式-≡-H或-≡-(1-4C)烷基的乙炔基；(TAbc)-X¹-Y¹-AR2、-X¹-Y¹-AR2a、-X¹-Y¹-AR2b、-X¹-Y¹-AR3、-X¹-Y¹-AR3a或-X¹-Y¹-AR3b；其中X¹为化学键或-CH(OH)-，Y¹为-(CH₂)_m-、-(CH₂)_n-NH-(CH₂)_m-、-CO-(CH₂)_m-、-CONH-(CH₂)_m-、-C(＝S)NH-(CH₂)_m-或-C(＝O)O-(CH₂)_m-；或者其中X¹为-(CH₂)_n-或-CH(Me)-(CH₂)_m-，Y¹为-(CH₂)_m-NH-(CH₂)_m-、-CO-(CH₂)_m-、-CONH-(CH₂)_m-、-C(＝S)NH-(CH₂)_m-、-C(＝O)O-(CH₂)_m-或-S(O)q-(CH₂)_m-；或者其中X¹为-CH₂O-、-CH₂NH-或-CH₂N((1-4C)烷基)-，Y¹为-CO-(CH₂)_m-、-CONH-(CH₂)_m-或-C(＝S)NH-(CH₂)_m-；此外，当X¹为-CH₂NH-或-CH₂N((1-4C)烷基)-时，则Y¹为-SO₂-，当X¹为-CH₂O-或-CH₂N((1-4C)烷基)-时，则Y¹为-(CH₂)_m-；其中n为1、2或3；m为0、1、2或3，q为0、1或2；当Y¹为-(CH₂)_m-NH-(CH₂)_m-时，各个m独立选自0、1、2或3；或者(TB)T选自卤基、甲酰基或-NRv¹Rw¹；或选自以下基团：(TBa)R¹⁰CO-、R¹⁰S(O)q-(q为0、1或2)或R¹⁰CS-，其中R¹⁰选自以下基团：-(TBaa)CY1或CY2；(TBab)(1-4C)烷氧基羰基、三氟甲基、-NRvRw、乙烯基、2-(1-4C)烷基乙烯基、2-氰基乙烯基、2-氰基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-硝基乙烯基、2-硝基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-((1-4C)烷基氨基羰基)乙烯基、2-((1-4C)烷氧基羰基)乙烯基、2-(AR1)乙烯基或2-(AR2)乙烯基；或者(TBac)(1-4C)烷基{任选被一个或多个各自独立选自以下的基团取代：羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)链烷酰基、氰基、卤基、三氟甲基、(1-4C)烷氧基羰基、-NRvRw、(1-6C)链烷酰基氨基、(1-4C)烷氧基羰基氨基、N-(1-4C)烷基-N-(1-6C)链烷酰基氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、CY1、CY2、AR1、(1-4C)烷基S(O)pNH-或(1-4C)烷基S(O)p-((1-4C)烷基)N-(p为1或2)}；其中Rv为氢或(1-4C)烷基；Rw为氢或(1-4C)烷基；Rv¹为氢、(1-4C)烷基或(3-8C)环烷基；Rw¹为氢、(1-4C)烷基、(3-8C)环烷基、甲酰基、(1-4C)烷基-CO-或(1-4C)烷基S(O)q-(q为1或2)；或者(TC)T选自式(TC1)-(TC4)基团：-其中在(TC1)中：＞A₃-B₃-为＞C(Rq)-CH(Rr)-或＞N-CH₂-，G为-O-、-S-、-SO-、-SO₂-或＞N(Rc)；其中在(TC2)中：m1为0、1或2；＞A₃-B₃-为＞C＝C(Rr)-或＞C(Rq)-CH(Rr)-或＞N-CH₂-，G为-O-、-S-、-SO-、-SO₂-或＞N(Rc)；其中在(TC3)中：m1为0、1或2；＞A₃-B₃-为＞C(Rq)-CH(Rr)-(Rq和Rr同时为氢时除外)或＞N-CH₂-，G为-O-、-S-、-SO-、-SO₂-或＞N(Rc)；其中在(TC4)中：n1为1或2；o1为1或2，n1+o1＝2或3；＞A₃-B₃-为＞C＝C(Rr)-或＞C(Rq)-CH(Rr)-或＞N-CH₂-，G为-O-、-S-、-SO-、-SO₂-或＞N(Rc)；Rp为氢、(1-4C)烷基(当＞A₃-B₃-定义这样的取代时除外)、羟基、(1-4C)烷氧基或(1-4C)链烷酰氧基；其中在(TC1)、(TC2)和(TC4)中；m1、n1和o1同上文(TC)中的定义：＞A₃-B₃-为＞N-CH₂-，G为＞C(R¹¹)(R¹²)、＞C＝O、＞C-OH、＞C-(1-4C)烷氧基、＞C＝N-OH、＞C＝N-(1-4C)烷氧基、＞C＝N-NH-(1-4C)烷基、＞C＝N-N((1-4C)烷基)₂(G的以上最后两个(1-4C)烷基任选被羟基取代)或＞C＝N-N-CO-(1-4C)烷氧基；其中＞表示两个单键；Rq为氢、羟基、卤基、(1-4C)烷基或(1-4C)链烷酰氧基；Rr为(适当时独立为)氢或(1-4C)烷基；R¹¹为氢、(1-4C)烷基、氟代(1-4C)烷基、(1-4C)烷基-硫基-(1-4C)烷基或羟基-(1-4C)烷基，R¹²为-[C(Rr)(Rr)]_m2-N(Rr)(Rc)，其中m2为0、1或2；除了用G、＞A₃-B₃-和Rp定义的环取代外，各个环系可以任选在与＞A3-连接原子不相邻的碳原子上进一步被至多两个独立选自以下的取代基取代：(1-4C)烷基、氟代(1-4C)烷基(包括三氟甲基)、(1-4C)烷基-硫基-(1-4C)烷基、羟基-(1-4C)烷基、氨基、氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)链烷酰基氨基、(1-4C)链烷酰基氨基-(1-4C)烷基、羧基、(1-4C)烷氧基羰基、ARc-氧基甲基、ARc-硫甲基、氧代(＝O)(当G为＞N-Rc且Rc为上文定义的(Rc2)基团时除外)或独立选自Rc(当这样的取代基还没有在此处的(TC)中定义时)；并且还选自羟基或卤基(只有当G为-O-或-S-时可为最后两个任选取代基)；其中ARc选自下文定义的AR1、AR2、AR2a、AR2b、CY1和CY2，Rc选自下文定义的(Rc1)至(Rc5)；或者(TD)T选自以下基团：-(TDa)式(TDa1)-(TDa9)的二环螺环系：-其中：(i)A₄连接基为氮原子或sp³或sp²碳原子(适当时，双键取向为任何取向)；(ii)标记^*和^**位置的其中一个环碳原子被一个以下基团置换：-NRc-、＞CH-NHRc、＞CH-NRc-(1-4C)烷基、＞CH-CH₂-NHRc、＞CH-CH₂-NRc-(1-4C)烷基[其中中心-CH₂-链接任选被(1-4C)烷基单或双取代]；前提条件是在含A₄的环中，当A₄为氮原子或sp²碳原子时，标记^*的位置不被-NH-置换；并且在(TDa1)、(TDa4)和(TDa5)的三元环中，标记^*的位置不被-NH-置换；(iii)所述环系任选(进一步)在有效环碳原子上被至多两个独立选自以下的取代基取代：(1-4C)烷基、氟代(1-4C)烷基(包括三氟甲基)、(1-4C)烷基-硫基-(1-4C)烷基、羟基-(1-4C)烷基、氨基、氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)链烷酰基氨基、(1-4C)链烷酰基氨基-(1-4C)烷基、羧基、(1-4C)烷氧基羰基、AR2-氧基甲基、AR2-硫甲基、氧代(＝O)(当环中包含＞N-Rc且Rc为(Rc2)时除外)，还选自羟基或卤基；Rc选自下文定义的(Rc1)-(Rc5)；或者(TDb)式(TDb1)-(TDb14)的含0、1或2个碳原子桥的7-、8-或9-元二环系：-7-元环骨架8-元环骨架9-元环骨架其中：(i)含0、1或2个环氮原子(并进一步任选含O或S环杂原子)的环系，当存在环氮原子时，除了不在(TDb1)的3-元环中外，O或S杂原子可在任何位置；(ii)环系通过任一环中任何位置的[桥头位置或(TDb2)、(TDb6)和(TDb11)的4-元环中sp²碳原子除外]环氮原子或sp³或sp²环碳原子(适当时，双键取向为任何取向)连接；(iii)与连接位置不相邻的环碳原子之一被一个以下基团置换(当环中包含O或S杂原子时除外)：-NRc-[不在桥头位置]、＞C(H)-NHRc、＞C(H)-NRc-(1-4C)烷基、＞CH)-CH₂-NHRc、＞CH)-CH₂-NRc-(1-4C)烷基[其中当置换发生在桥头位置时，就不存在括号中的氢原子，并且其中中心-CH₂-链接任选被(1-4C)烷基单或二取代]；前提条件是当环系通过环氮原子或sp²碳原子连接时，-NRc-、O或S对环碳原子的任何置换距离连接位置至少两个碳原子；(iv)如同(TDa)中描述的二环螺环系，环系任选(进一步)在有效环碳原子上被取代；Rc选自下文定义的(Rc1)-(Rc5)；或者(TE)T选自以下(TE1)-(TE3)：-其中m为0、1或2；()n₁、()o₁、()n_1′、()o_1′、()p₁和()p_1′表示长度分别为n₁、o₁、n_1′、o_1′、p₁和p_1′的碳原子链(如同下文定义的AR1任选被取代)，并且独立为0-2，前提条件是(TE1)和(TE2)中n₁、o₁、n_1′和o_1′之和不超过8((TE1)的最大环原子数为14，(TE2)的最大环原子数为11)，(TE3)中n₁、o₁、n_1′、o_1′、p₁和p_1′之和不超过6(最大环原子数为12)；其中Rc选自(Rc1)-(Rc5)：-(Rc1)(1-6C)烷基{任选被一个或多个(1-4C)链烷酰基取代(包括偕二取代)和/或任选被以下基团单取代：氰基、(1-4C)烷氧基、三氟甲基、(1-4C)烷氧基羰基、苯基(如同下文定义的AR1任选被取代)、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)；或者在(1-6C)烷基链中除第一个碳原子外的任何碳原子上，任选被一个或多个各自独立选自羟基和氟的基团取代(包括偕二取代)，和/或任选被以下基团单取代：氧代、-NRvRw[其中Rv为氢或(1-4C)烷基；Rw为氢或(1-4C)烷基]、(1-6C)链烷酰基氨基、(1-4C)烷氧基羰基氨基、N-(1-4C)烷基-N-(1-6C)链烷酰基氨基、(1-4C)烷基S(O)pNH-或(1-4C)烷基S(O)p-((1-4C)烷基)N-(p为1或2)}；(Rc2)甲酰基、R¹³CO-、R¹³SO₂-或R¹³CS-，其中R¹³选自(Rc2a)-(Rc2e)：-(Rc2a)AR1、AR2、AR2a、AR2b、AR3、AR3a、AR3b、AR4、AR4a、CY1、CY2；(Rc2b)(1-4C)烷氧基羰基、三氟甲基、-NRvRw[其中Rv为氢或(1-4C)烷基；Rw为氢或(1-4C)烷基]、乙烯基、2-(1-4C)烷基乙烯基、2-氰基乙烯基、2-氰基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-硝基乙烯基、2-硝基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-((1-4C)烷基氨基羰基)乙烯基、2-((1-4C)烷氧基羰基)乙烯基、2-(AR1)乙烯基、2-(AR2)乙烯基、2-(AR2a)乙烯基；(Rc2c)(1-10C)烷基{任选被一个或多个各自独立选自以下的基团取代(包括偕二取代)：羟基、(1-10C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基、(1-4C)链烷酰基、羧基、磷酸基[-O-P(O)(OH)₂及其单-和二-(1-4C)烷氧基衍生物]、亚磷酸基[-O-P(OH)₂及其单-和二-(1-4C)烷氧基衍生物]和氨基；和/或任选被一个选自以下的基团取代：磷酸一酰基[膦酰基-P(O)(OH)₂及其单-和二-(1-4C)烷氧基衍生物]、亚磷酸一酰基[-P(OH)₂及其单-和二-(1-4C)烷氧基衍生物]、氰基、卤基、三氟甲基、(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)烷基氨基、二((1-4C)烷基)氨基、(1-6C)链烷酰基氨基、(1-4C)烷氧基羰基氨基、N-(1-4C)烷基-N-(1-6C)链烷酰基氨基、(1-4C)烷基氨基羰基、二((1-4C)烷基)氨基羰基、(1-4C)烷基S(O)pNH-、(1-4C)烷基S(O)p-((1-4C)烷基)N-、氟代(1-4C)烷基S(O)pNH-、氟代(1-4C)烷基S(O)p((1-4C)烷基)N-、(1-4C)烷基S(O)q-[(1-4C)烷基S(O)q-的(1-4C)烷基任选被一个选自以下的取代基取代：羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)链烷酰基、磷酸基[-O-P(O)(OH)₂及其单-和二-(1-4C)烷氧基衍生物]、亚磷酸基[-O-P(OH)₂及其单-和二-(1-4C)烷氧基衍生物]、氨基、氰基、卤基、三氟甲基、(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基羰基、羧基、(1-4C)烷基氨基、二((1-4C)烷基)氨基、(1-6C)链烷酰基氨基、(1-4C)烷氧基羰基氨基、N-(1-4C)烷基-N-(1-6C)链烷酰基氨基、(1-4C)烷基氨基羰基、二((1-4C)烷基)氨基羰基、(1-4C)烷基S(O)pNH-、(1-4C)烷基S(O)p-((1-4C)烷基)N-、(1-4C)烷基S(O)q-、AR1-S(O)q-、AR2-S(O)q-、AR3-S(O)q-以及还有AR2和AR3基团中的AR2a、AR2b、AR3a和AR3b型基团]、CY1、CY2、AR1、AR2、AR3、AR1-O-、AR2-O-、AR3-O-、AR1-S(O)q-、AR2-S(O)q-、AR3-S(O)q-、AR1-NH-、AR2-NH-、AR3-NH-(p为1或2，q为0、1或2)以及还有AR2和AR3基团中的AR2a、AR2b、AR3a和AR3b型基团}；(Rc2d)R¹⁴C(O)O(1-6C)烷基，其中R¹⁴为AR1、AR2、(1-4C)烷基氨基((1-4C)烷基任选被(1-4C)烷氧基羰基或羧基取代)、苄氧基-(1-4C)烷基或(1-10C)烷基{如(Rc2c)的定义任选被取代}；(Rc2e)R¹⁵O-，其中R15为苄基、(1-6C)烷基{如(Rc2c)的定义任选被取代}、CY1、CY2或AR2b；(Rc3)氢、氰基、2-氰基乙烯基、2-氰基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-((1-4C)烷基氨基羰基)乙烯基、2-((1-4C)烷氧基羰基)乙烯基、2-硝基乙烯基、2-硝基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-(AR1)乙烯基、2-(AR2)乙烯基、或者式(Rc3a)基团其中X⁰⁰为-OR¹⁷、-SR¹⁷、-NHR¹⁷和-N(R¹⁷)₂；其中R¹⁷为氢(当X⁰⁰为-NHR¹⁷和-N(R¹⁷)₂时)，R¹⁷为(1-4C)烷基、苯基或AR2(当X⁰⁰为-OR¹⁷、-SR¹⁷和-NHR¹⁷时)；R¹⁶为氰基、硝基、(1-4C)烷基磺酰基、(4-7C)环烷基磺酰基、苯基磺酰基、(1-4C)链烷酰基和(1-4C)烷氧基羰基；(Rc4)三苯甲基、AR1、AR2、AR2a、AR2b、AR3、AR3a、AR3b；(Rc5)RdOC(Re)＝CH(C＝O)-、RfC(＝O)C(＝O)-、RgN＝C(Rh)C(＝O)-或RiNHC(Rj)＝CHC(＝O)-，其中Rd为(1-6C)烷基；Re为氢或(1-6C)烷基，或者Rd和Re一起构成(3-4C)亚烷基链；Rf为氢、(1-6C)烷基、羟基(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基(1-6C)烷基、-NRvRw[其中Rv为氢或(1-4C)烷基；Rw为氢或(1-4C)烷基]、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基(1-6C)烷氧基、羟基(2-6C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基(2-6C)烷氧基、二-(1-4C)烷基氨基(2-6C)烷氧基；Rg为(1-6C)烷基、羟基或(1-6C)烷氧基；Rh为氢或(1-6C)烷基；Ri为氢、(1-6C)烷基、AR1、AR2、AR2a、AR2b；Rj为氢或(1-6C)烷基；其中AR1为任选取代的苯基或任选取代的萘基；AR2为任选取代的5-或6-元完全不饱和(即具有最大不饱和度)单环杂芳基环，环中包含至多四个独立选自O、N和S的杂原子(但是不含任何O-O、O-S或S-S键)，并且通过环碳原子连接，或者如果该环没有因此被季铵化，可通过环氮原子连接；AR2a为部分氢化型AR2(即AR2环系保留部分不饱和而非完全不饱和)，通过环碳原子连接，或者如果该环没有因此被季铵化，可通过环氮原子连接；AR2b为完全氢化型AR2(即AR2环系没有不饱和现象)，通过环碳原子或环氮原子连接；AR3为任选取代的8-、9-或10-元完全不饱和(即具有最大不饱和度)二环杂芳基环，环中包含至多四个独立选自O、N和S的杂原子(但是不含任何O-O、O-S或S-S键)，并且通过构成二环系的任一环的环碳原子连接；AR3a为部分氢化型AR3(即AR3环系保留部分不饱和而非完全不饱和)，通过构成二环系的任一环的环碳原子连接，或者如果该环没有因此被季铵化则可通过任一环的环氮原子连接；AR3b为完全氢化型AR3(即AR3环系没有不饱和现象)，通过构成二环系的任一环的环碳原子或环氮原子连接；AR4为任选取代的13-或14-元完全不饱和(即具有最大不饱和度)三环杂芳基环，环中包含至多四个独立选自O、N和S的杂原子(但是不含任何O-O、O-S或S-S键)，并且通过构成三环系的任何环的环碳原子连接；AR4a为部分氢化型AR4(即AR4环系保留部分不饱和而非完全不饱和)，通过构成三环系的任何环的环碳原子连接，或者如果该环没有因此被季铵化则可通过任一环的环氮原子连接；CY1为任选取代的环丁基、环戊基或环己基；CY2为任选取代的环戊烯基或环己烯基；其中：AR1、AR2、AR2a、AR2b、AR3、AR3a、AR3b、AR4、AR4a、CY1和CY2(在有效碳原子上)的任选取代基为至多三个独立选自以下的取代基：(1-4C)烷基{任选被独立选自以下的取代基取代：羟基、三氟甲基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基羰基、氰基、硝基、(1-4C)链烷酰基氨基、-CONRvRw或-NRvRw}、三氟甲基、羟基、卤基、硝基、氰基、巯基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)链烷酰氧基、二甲基氨基亚甲基氨基羰基、二(N-(1-4C)烷基)氨基甲基亚氨基、羧基、(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)链烷酰基、(1-4C)烷基SO₂氨基、(2-4C)链烯基{任选被羧基或(1-4C)烷氧基羰基取代}、(2-4C)链炔基、(1-4C)链烷酰基氨基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、(1-4C)链烷酰基氨基{(1-4C)链烷酰基任选被羟基取代}、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2){(1-4C)烷基任选被一个或多个独立选自以下的基团取代：氰基、羟基和(1-4C)烷氧基}、-CONRvRw或-NRvRw[其中Rv为氢或(1-4C)烷基；Rw为氢或(1-4C)烷基]；AR1、AR2、AR2a、AR2b、AR3、AR3a、AR3b、AR4、AR4a、CY1和CY2(在有效碳原子上)上以及烷基(除非另有说明)上另外的任选取代基为至多三个独立选自以下的取代基：三氟甲氧基、苯甲酰基氨基、苯甲酰基、苯基{任选被至多3个独立选自以下的取代基取代：卤基、(1-4C)烷氧基或氰基}、呋喃、吡咯、吡唑、咪唑、三唑、嘧啶、哒嗪、吡啶、异噁唑、噁唑、异噻唑、噻唑、噻吩、羟基亚氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基亚氨基(1-4C)烷基、卤基-(1-4C)烷基、(1-4C)链烷亚磺酰氨基、-SO₂NRvRw[其中Rv为氢或(1-4C)烷基；Rw为氢或(1-4C)烷基]；AR2、AR2a、AR2b、AR3、AR3a、AR3b、AR4和AR4a的任选取代基为(在有效氮原子上，这样的取代不会导致季铵化作用)(1-4C)烷基、(1-4C)链烷酰基{其中(1-4C)烷基和(1-4C)链烷酰基任选被独立选自以下的取代基(优选一个取代基)取代：氰基、羟基、硝基、三氟甲基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)链烷酰基氨基、-CONRvRw或-NRvRw[其中Rv为氢或(1-4C)烷基；Rw为氢或(1-4C)烷基]}、(2-4C)链烯基、(2-4C)链炔基、(1-4C)烷氧基羰基或氧代(构成N-氧化物)。