[发明专利]非甾族孕酮受体调制剂有效
| 申请号： | 03809904.7 | 申请日： | 2003-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN1649879A | 公开（公告）日： | 2005-08-03 |
| 发明（设计）人： | P·H·H·赫姆肯斯;H·卢卡斯;P·P·M·A·多尔斯;J·B·M·雷温克尔;B·J·B·福尔默 | 申请（专利权）人： | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07D513/04;C07D471/04;A61K31/55;A61P5/24;A61P35/00;//;267∶00;221∶00);281∶00;221∶00);223∶00;221∶00);243∶00;221∶00) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明提供根据通式(I)的化合物、其前体药物、其药学上可接受的盐或其前体药物的药学上可接受的盐。更确切地，本发明提供高亲和性非甾族化合物，它们是孕酮受体的激动剂、部分激动剂或拮抗剂。 | ||
| 搜索关键词： | 非甾族 孕酮 受体 调制 | ||
【主权项】：
1、根据通式I的化合物、其前体药物、其药学上可接受的盐或其前体药物的药学上可接受的盐通式I其中R1、R3、R4、R5和R10独立地选自由H、卤素、(1-4C)烷基、(2-4C)链烯基、(2-4C)炔基、OH、CN、O(1-4C)烷基、可选地被一个或多个卤原子取代的S(O)m(1-4C)烷基、C(O)(1-4C)烷基、OC(O)(1-4C)烷基和NR19R20组成的组，R2选自由H、卤素、NO2、NR11R12、(1-4C)烷基、(2-4C)链烯基、(2-4C)炔基、OH、O(1-4C)烷基、S(1-4C)烷基和OC(O)(1-4C)烷基组成的组，R6选自由H、C(Y)R15、C(O)OR16、C(S)NR17、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-取代的(1-4C)烷基和(CH2)nC(O)OR21组成的组，R7是H，或者R7选自由(1-4C)烷基、(2-4C)链烯基和(2-4C)炔基组成的组，全部可选地被一个或多个卤原子取代，R8和R9独立地选自由H和(1-4C)烷基组成的组，R11和R12独立地选自由H、(1-4C)烷基、(2-4C)链烯基、(2-4C)炔基、(1-6C)烷氧基羰基、(1-4C)烷基磺酰基和(6-10C)芳基磺酰基组成的组，R15是H，或者R15选自由(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-4C)链烯基或(2-4C)炔基、(6-10C)芳基、1，4-双芳基、氨基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和羧基(1-4C)烷基组成的组，全部可选地被一个或多个卤原子取代，R16是(1-6C)烷基，可选地被一个或多个卤原子取代，R17选自由(1-4C)烷基、(2-4C)链烯基、(2-4C)炔基和(3-6C)环烷基组成的组，全部可选地被一个或多个卤原子取代，X选自由O、S、CH2和NR18组成的组，Y选自由O、S和NH组成的组，R18选自由H和(1-4C)烷基组成的组，R19选自由H和(1-4C)烷基组成的组，R20选自由H、(1-4C)烷基、CH2(6-10C)芳基、C(O)(1-6C)烷基和C(O)NH(1-4C)烷基组成的组，R21选自由H和(1-6C)烷基组成的组，m是0、1或2，且n是1、2或3，其条件是(i)若X是O，R1-R5是H，R8-R10是H，且R6是乙基或C(O)CH3，则R7不是H；(ii)若X是O，R1-R5是H，R8-R10是H，且R6是甲基，则R7不是甲基；和(iii)若X是O，R1-R5是H，R8-R10是H，且R6是H，则R7不是H或乙基或(CO)CH3。
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