[发明专利]噻唑衍生物的制备方法和用于制备噻唑衍生物的中间体化合物

摘要

本发明提供了激活δ亚型人类过氧化物酶体增殖体激活受体(hPPARδ)的式(XI)噻唑衍生物的制备方法，还提供了用于制备上述式(XI)化合物的式(VI)、(VII)、(VIII)和(IX)中间体化合物的制备方法。

主权项

1.式(XI)化合物的制备方法，包括将由式(VI)化合物制得的式(VII)金属硫醇盐中间体化合物与式(IV)化合物反应，形成式(VIII)化合物，消除所得到的式(VIII)化合物的保护基，得到式(IX)化合物，将其与卤代乙酸烷基酯反应，得到式(X)化合物，并水解式(X)化合物，其中，R₁表示氢原子、CF₃或卤原子，n是0-5的整数，R₂是氢原子、氟原子、氯原子、-(C₁-C₄)烷基、-O(C₁-C₄)烷基、-S(C₁-C₄)烷基或-N(C₁-C₄烷基)2，R₃是保护基，包括四氢吡喃基、-(C₁-C₄)烷基、烯丙基或甲硅烷基，如烷基甲硅烷基、烷基芳基甲硅烷基，R₄是-(C₁-C₄)烷基，X₁是卤素原，X₂是卤原子或易被亲核试剂替代的离去基团，和M是锂离子或卤化(Cl、Br或I)镁。