[发明专利]神经保护性螺甾烯醇药用组合物

摘要

本发明涉及治疗、预防或缓解患者发生与神经毒性相关的、特别是与β－淀粉样蛋白诱发的神经毒性和早老性痴呆相关的障碍或疾病危险、或与之相关的症状的方法、药盒、联合疗法和组合物。本发明化合物为含螺甾－5－烯－3－醇通用结构的生物活性22R－羟基胆甾醇衍生物。本发明还提供通过给予患者治疗有效量的22R－羟基胆甾醇或其治疗活性类似物，治疗患有诸如以下神经疾病或障碍的患者的方法：全脑和局部缺血性中风和出血性中风、头部创伤、脊髓损伤、低氧诱发的神经细胞损伤、心搏停止或新生儿窘迫诱发的神经细胞损伤、癫痫、焦虑、糖尿病、多发性硬化、幻肢痛、灼痛、神经痛、带状疱疹、脊髓损害、痛觉过敏、异常性疼痛、亨廷顿舞蹈病和帕金森病。

主权项

1.一种治疗有需要的患者的神经变性性疾病的方法，所述方法包括给予所述患者下式(I)化合物：其中每个R₁、R₂、R₄、R₅、R₆、R₇、R₁₁、R₁₂、R₁₅和R₁₆独立为氢、烷基、羟基、氨基、羧基、氧代、磺酸或任选被以下基团取代的烷基：-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-SO₂-、-SO₂-O-、-SO₃-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR′-或-NR′-CO-；R₃为在表1和图1中列出的化合物的R₃情况下所公开的取代基；每个R₈、R₉、R₁₀、R₁₃和R₁₄独立为氢、烷基、羟烷基、烷氧基或羟基；R₁₇为在表1和图1中列出的化合物的R₁₇情况下所公开的取代基。