[发明专利]HIF羟化酶抑制剂

摘要

本发明提供如本文定义的式(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)之一的化合物或其盐，其用于治疗与HIF水平或活性提高或减低有关的病症、或HIF水平或活性提高或减低会对其有利的病症。

主权项

1.一种以下结构式之一的化合物：其中R1和R5各自独立为H；OH；SH；任选含有1个或多个N、S、O或P链原子、能被官能化的支链或直链C1-C6烷基链；任何氨基酸侧链；任选含有1个或2个N、S、O或P原子的4-7元杂环，或任选含有1个或2个N、O或S原子、能与另一个环稠合的5元或6元芳环；或被所述芳环取代的所述烷基链；A1为CH2或O；而R2和R3各自独立为H；OH；任选含有1个或多个N、S、O或P链原子、能任选被1、2、3、4或5个卤基取代官能化的支链或直链C1-C6烷基链；任选含有1个或2个N、S、O或P原子的4-7元杂环，或任选含有1个或2个N、O或S原子、能与另一个环稠合的5元或6元芳环；或被所述芳环取代的所述烷基链；其中R2定义同上，为单键而T为CH2或C＝O，或为双键而T为CH；A2为H或-XCO2R4；X为单键或支链或直链C1-C6烷基链，所述烷基链任选含有1个或多个N、S、O或P链原子且任选被如卤基、OH、OR4、NRR2或NHCOR4取代，其中R2、R3和R4定义同上且R4表示H；支链或直链C1-C6烷基；任选含有1个或2个N、S、O或P原子的4-7元杂环；或任选含有1个或2个N、O或S原子、能与另一个环稠合的5元或6元芳环；其中各X可相同或不同，代表NH；NR″，其中R″为OH；任选含有1个或多个如2个N、S、O或P链原子、能被官能化的支链或直链C1-C6烷基链；或O；各Y可相同或不同，为O或S；各R1可相同或不同，定义同上； Q-(CH2)m-COOH (D)其中m为0或1，Q表示(CR1R6)xZ，其中x为0、1或2，R1定义同上，R6的定义同R1，Z为P＝O(OH)2、B(OH)2或SO3H；或其盐；或者其中各R1可相同或不同，定义同上；R11表示OH或R10NH，其中R10 为HO、R1CO或HOOC(X)x，其中R1定义同上，x为0或1，X为R1R1C，其中各R1可相同或不同，定义同上；或R10为氨基酸残基H2N(R1R1C)CO-，其中各R1可相同或不同，定义同上；n为1或2，R12为H或支链或直链C1-C6烷基；或其盐；其中Z1和Z2各自独立为氢、SH或吸电子基团，R12定义同上；或其盐；所述化合物用于治疗与HIF水平或活性升高或减低有关的病症、或用于治疗HIF水平或活性升高或减低会对其有利的病症。