[发明专利]预防或治疗肾脏疾病的药剂

摘要

本发明涉及用于预防或治疗肾脏疾病的药剂，包含下面通式表示的5－脒基－2－羟基苯磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐作为活性组分：其中[1]式，R¹是氢原子或任选取代的烷基；R²是二烷基氨基，烷基，环烷基，任选取代的芳基等；T是氧原子，硫原子等；Q是氢原子或任选取代的烷基；Z是氢原子，羟基等，具有抑制肾小球膜细胞增殖和减少尿中蛋白质排泄的作用，对预防或治疗各种肾脏疾病如IgA肾病，糖尿病性肾病，肾炎综合症等有用。

主权项

1.一种用于预防或治疗肾脏疾病的药剂，包含下面通式表示的5-脒基-2-羟基苯磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐为活性组分：其中，R¹代表氢原子或可有一个选自以下的基团(A)的取代基的低级烷基；(A)-COOR^A，-CONR^BR^C，3-10元环烷基，6-10元芳基，可有一个氧代基的3-10元杂环烷基，和可有一个氧代基的5-10元芳族杂环基基，有一个氧代基的；其中，R^A代表氢原子，3-10元环烷基或可有一个选自以下的基团(i)的取代基的低级烷基；(i)-COOR^A1，其中，R^A1是氢原子，3-10元环烷基或低级烷基，-OCOR^A2，其中，R^A2是3-10元环烷基或低级烷基，-OCOOR^A3，其中R^A3是3-10元环烷基或低级烷基，-OR^A4，其中，R^A4是氢原子，3-10元环烷基或低级烷基，-CONR^A5R^A6，其中，R^A5和R^A6独立地是氢原子或低级烷基，或-NR^A5R^A6形成环状氨基，3-10元环烷基，6-10元芳基，3-10元杂环烷基和5-10元芳族杂环基；其中，R^B和R^C独立地表示氢原子或可有一个选自以下的基团(ii)的取代基的低级烷基，或-NR^BR^C形成环状氨基；(ii)-COOR^B1，其中，R^B1氢原子，3-10元环烷基或低级烷基，-CONR^B2R^C2，其中，R^B2和R^C2独立地是氢原子或低级烷基，或-NR^B2R^C2形成环状氨基，3-10元环烷基，6-10元芳基，3-10元杂环烷基和5-10元芳族杂环基；T代表氧原子，硫原子或磺酰基；或TR¹代表-SO₂NR^B3R^C3，其中，R^B3和R^C3独立地是氢原子或低级烷基；R²代表二(低级烷基)氨基，低级烷基，3-10元环烷基，可有1-3个选自以下的基团(B)的取代基的6-10元芳基，可有一个氧代基的3-10元杂环烷基，或可有一个选自以下的基团(C)的取代基的5-10元芳族杂环基；(B)氧代基，低级烷基，卤代(低级烷基)，-Y-R^D，卤原子，硝基，氨基，-COOR^E，氨基甲酰基，氨磺酰基，低级烷基磺酰基，可有-COOR^F的单(低级烷基)氨磺酰基，低级烷基磺酰氨基-取代的(低级烷基)；其中，Y代表氧原子或硫原子；R^D代表氢原子，卤代(低级烷基)或可有-COOR^D1的低级烷基，其中，R^D1是氢原子，3-10元环烷基或低级烷基；R^E代表氢原子，3-10元环烷基或低级烷基；R^F代表氢原子，3-10元环烷基或低级烷基；(C)低级烷基，氨基和-COOR^G；其中，R^G代表氢原子，3-10元环烷基或低级烷基；Q代表氢原子或可有一个选自以下的基团(D)的取代基的低级烷基；(D)-OR^H，-COOR^I，-CONR^JR^K，可有1-3个选自以下的基团(iii)的取代基的6-10元芳基，可有1-3个选自以下的基团(iv)的取代基的5-10元芳族杂环基；其中，R^H代表氢原子或可有-OR^H1的低级烷基，其中R^H1是氢原子或低级烷基；R^I独立地具有和R^A的相同的含义；R^J和R^K独立地表示氢原子，可有氨基甲酰基的6-10元芳基，后者可有一个选自以下的基团(v)的取代基的5-10元芳族杂环基，或可有一个选自以下的基团(vi)的取代基的低级烷基，或-NR^JR^K形成可有一个选自以下的基团(vii)的取代基的环状氨基；(v)卤原子，低级烷基，氨基甲酰基和-COOR^J1，其中，R^J1是氢原子或低级烷基；(vi)-OR^J2，其中，R^J2是氢原子或低级烷基，5-10元芳族杂环基；(vii)羟基，低级烷基，羟基(低级烷基)，氨基甲酰基，二(低级烷基)氨基，低级酰基和-COOR^J3，其中，R^J3是氢原子或低级烷基；(iii)卤原子，硝基，低级烷基，-OR^L，其中，R^L是氢原子或低级烷基，和-COOR^M，其中，R^M是氢原子或低级烷基；(iv)卤原子，氧代基，低级烷基和苯基；Z代表氢原子，羟基或-COOR^N；其中，R^N代表卤代(低级烷基)，6-10元芳基，可或有一个选自以下的基团(viii)的取代基的低级烷基；(viii)-OR^N1，其中，R^N1是氢原子或低级烷基，-COOR^N2，其中，R^N2是可有-COOR^N21的低级烷基，其中R^N21是低级烷基，-CONR^N3R^N4，其中，R^N3和R^N4独立地是氢原子或低级烷基，或-NR^N3R^N4形成环状氨基，-OCOR^N5，其中，R^N5是可有-OCOR^N51的低级烷基，其中R^N51是低级烷基，3-10元杂环烷基和6-10元芳基。