[发明专利]非核苷反转录酶抑制剂

摘要

本发明提供式I表示的化合物，其中R²是选自H、(C_1－4)烷基、卤代、卤代烷基、OH、(C_1－6)烷氧基、NH(C_1－4烷基)或N(C_1－4烷基)₂组成的组；R⁴为H或Me；R⁵为H或Me；R¹¹为H、(C_1－4)烷基、(C_3－4)环烷基及(C_1－4)烷基－(C_3－4)环烷基；A为(C_1－3)烷基的连接链；B为O或S；n为0或1；其中当n为0时：环C为6员或10员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员杂环基，该芳基及该杂环基是可任选取代的；以及E为CONR¹²R¹³、CONHNR¹⁴R¹⁵、NR¹⁶COR¹⁷、NR¹⁸SO₂ (C_1－6)烷基、SO₂NR¹⁹R²⁰、或SO₂R²¹；或当n为1时：环C定义如前，以及E为单键或连接基；以及环D为6员或10员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员的杂环基，该芳基及该杂环基可任选被1至5个取代基取代；或提供式I化合物的盐或前药，它们作为HIV反转录酶抑制剂。

主权项

1.一种式I表示的化合物：其中R²是选自H、(C_1-4)烷基、卤代、卤代烷基、OH、(C_1-6)烷氧基、NH(C_1-4烷基)或N(C_1-4烷基)₂组成的组；R⁴为H或Me；R⁵为H或Me；R¹¹为H、(C_-4)烷基、(C_3-4)环烷基及(C_1-4)烷基-(C_3-4)环烷基；A为(C_1-3)烷基的连接链；B为O或S；n为0或1；其中当n为0时：环C为6员或10员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员杂环基，该芳基及该杂环基是可被1至4个选自下列的取代基任选取代：卤原子及任选被OH取代的(C_1-6)烷基；以及E是选自：(i)CONR¹²R¹³，其中R¹²及R¹³各自为H、SO₂(C_1-6)烷基、(C_1-6)烷基-COOH、(C_1-6)烷基-(C_3-7)环烷基，该环烷基被COOH任选取代；(ii)CONHNR¹⁴R¹⁵，其中R¹⁴及R¹⁵各自为H或被COOH任选取代的(C_1-6)烷基；(iii)NR¹⁶COR¹⁷，其中R¹⁶为H或被COOH任选取代的(C_1-6)烷基或(C_6-10)芳基-COOH；以及R¹⁷为(C_2-4)链烯基-COOH、(C_3-7)环烷基-COOH、NH(C_1-6)烷基-COOH；被COOH任选取代的(C_1-6)烷基；或(C_1-6)烷基-(C_3-7)环烷基，该环烷基被COOH任选取代；(iv)NR¹⁸SO₂(C_1-6)烷基，其中R¹⁸为H或(C_1-6)烷基；(v)SO₂NR¹⁹R²⁰，其中R¹⁹为H或(C_1-6)烷基；以及R²⁰为被COOH任选取代的(C_1-6)烷基；以及(vi)SO₂R²¹，其中R²¹为(C_1-6)烷基；或当n为1时：环C定义如前；以及E为单键或选自下列的连接基团：其中R²²为H或(C_1-6)烷基；其中R²³为H或(C_1-6)烷基；其中R²⁴为H或(C_1-6)烷基；其中R²⁵为H或(C_1-6)烷基；其中R²⁶和R²⁷每一为H或(C_1-6)烷基；其中R²⁸为H或(C_1-6)烷基；其中R²⁹为H或(C_1-6)烷基；和以及环D为6员或10员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员的杂环基，该芳基及该杂环基任选被1至5个取代基取代，取代基选自：卤原子、NH₂、NO₂、COOH、OH、COO(C_1-6)烷基、(C_1-6)烷氧基、(C_2-4)链烯基-COOH、(C_3-7)环烷基-COOH及被COOH或OH任选取代的(C_1-6)烷基；或其盐或前药。