[发明专利]可以用作CDK4选择性抑制剂的二氨基噻唑类化合物

摘要

本发明涉及式(I)的新型二氨基噻唑化合物：这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4(Cdk4)且对于Cdk2和Cdk1具有选择性。这些化合物及它们的药用盐和酯具有抗增殖活性并且可以用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物，并且涉及它们在制备用于治疗或控制癌症，最特别的是治疗或控制乳腺、肺和结肠及前列腺肿瘤的药物中的应用。

主权项

1.一种下式的化合物或其药用盐或酯：其中，O-R¹表示一种选自下列的基团：和R²和R³独立地选自： H，低级烷基，或卤素；R⁴选自：低级烷基，低级烷基-环烷基，环烷基，-O-低级烷基，卤素， NO₂，-S-低级烷基， -CF₃，或 -CN；R⁵选自： H，-O-低级烷基，低级烷基，卤素，或 -OH，或者，R⁴和R⁵与R⁴和R⁵连接的苯环(C)上的两个碳原子和这两个碳原子之间的键一起可以形成含有5-7个原子的环，所述的5-7个原子的环任选包括一个或两个杂原子且任选被C₁-C₄-烷基所取代；R⁶和R⁷各自独立地选自： H，低级烷基，被-OH取代的低级烷基，或 -COOR¹²，或者，基团-NR⁶R⁷可以是含有5-7个原子的环，所述环任选包括一个或两个另外的杂原子且任选被低级烷基所取代；R⁸和R⁹各自独立地选自： H，或低级烷基；R¹⁰ 选自： H，低级烷基，被-OH取代的低级烷基，或 -COOR¹²，R¹¹ 选自： H， 低级烷基，或 被-OH取代的低级烷基，或-COOR¹²，R¹² 为低级烷基；m为1或2；n为0，1或2；前提条件是：m为2且R⁴为F时，R⁵不为H，且再一前提条件是：m为2且R⁴为低级烷基时，R⁵不为OH。