[发明专利]阿片和阿片样化合物及其用途

摘要

本发明涉及阿片和阿片样化合物，及包含其的药物制剂，以及其使用方法。本发明的用途包括(但不限于)用于预防和治疗败血性休克及其它疾病。本文中所述的化合物可为水溶性，并可通过阿片受体以外的途径所介导的机制发生作用。

主权项

1.根据式R-A-X的化合物或其对映异构体、非对映异构体及可药用盐：其中，R为H、烷基、烯丙基、苯基、苄基或(CH₂)_mR₄，其中m为0至6，且R₄为选自苯基、苄基及联苯基的环结构，其中该环任选地被一到三个取代基取代，所述取代基选自卤素、烷基、NO₂、CN、CF₃及低级烷氧基，具有选自O、S及N的一个或多个杂原子的五元杂环，其中该杂环经低级烷基取代，吡啶环，其中该吡啶环任选地被卤素、烷基、NO₂、CN、CF₃、OCH₃或NR₁R₂取代，其中R₁和R₂各自独立地为H或烷基，或R₁、R₂及与它们连接的氮形成环状环，其中该环状环为3-至7-元脂环族环，在环中任选地具有双键，喹啉，异喹啉，4-环己基苯基，或环状环，其中该环状环为3-至7-元脂环族环，在环中任选地具有双键；A为选自下列结构的结构：，及且X选自以下基团：H、烯丙基、肉桂酰基、巴豆酰基、(CH₂)C₆H₅-4F、(CH₂)_nC＝CR₁R₂、(CH₂)_nC≡CR₃、(CH₂)_nR₅及(CH₂)_mCHR₆R₇，其中n为0至6，R₃为H、烷基或与R₄相同，其中R₄如上述，且R₅为烷基、CN、COR₈或为选自下列结构的结构：及其中Y为O、S或N；R₆和R₇各自独立地与如上文定义的R₄相同，R₈为烷基、与如上文定义的R₄相同或当R₅选自上述结构(IX-XVIII)时与R₅相同；其附带条件是，当A为如式VIII的结构时，X不为(CH₂)_nR₅，其中R₅为烷基、CN、与如上述的R₄相同或COR₈，其中R₈为烷基或与如上所述的R₄相同。