[发明专利]新颖的化合物和它们的用途

摘要

通式(I)化合物，其中R¹、R²、R³和R⁴是如说明书所描述的。进一步公开了包含该化合物的药物组合物、它们的制备方法以及该化合物用于制备特别作用于中枢神经系统、尤其是用作治肥胖剂的药物的用途。

主权项

1、式(I)化合物：其中R¹选自H、C_1-4-烷基、2-羟基乙基、2-氰基乙基、四氢吡喃-2-基和氮保护基团；R²和R³各自独立地代表H或CH₃；R⁴选自卤素、O-R⁵、NH-R⁵或S-R⁵，其中R⁵选自芳基、芳基-C_1-6烷基、芳氧基-C_2-6-烷基、杂芳基、杂芳基-C_1-6-烷基、杂芳氧基-C_2-6-烷基、C_3-6-环烷基、C_3-6-环烷基-C_1-4-烷基、C_1-6-烷基、2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢糠基、3-四氢糠基、哌啶-4-基、四氢吡喃-4-基、C_3-6-炔基、C_3-6-链烯基或氟代-C_2-4-烷基；其中任何芳基或杂芳基单独或者作为另一基团的一部分都可以是未取代的或者被一个或多个下列基团取代：C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基、C_1-4-烷硫基、C_2-4-酰基、C_1-4-烷基磺酰基、氰基、硝基、羟基、C_2-6-链烯基、C_2-6-炔基、氟代甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、-N(R⁶)(R⁷)、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C_1-4-烷基、芳基-C_2-4-链烯基、芳基-C_2-4-炔基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基-C_1-4-烷基、芳基-C_1-4-烷氧基、芳氧基-C_1-4-烷基或二甲氨基-C_2-4-烷氧基，其中R⁶和R⁷彼此独立地是氢、甲基或乙基；或者与它们所键合的氮原子一起构成吡咯烷、哌嗪、吗啉、硫代吗啉或哌啶环；其中作为芳基或杂芳基上取代基的任何芳基或杂芳基单独或者作为另一基团的一部分继而可以在一个或多个位置(优选一个位置)彼此独立地被C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基、卤素、三氟甲基、氰基、羟基或二甲氨基取代；及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、几何异构体、互变体、旋光异构体、N-氧化物和前体药物形式，其条件是若R⁴是卤素，则R¹、R²或R³至少有一个不是氢。