[发明专利]对耐药菌有效的10-(3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物无效

专利信息
申请号: 03811346.5 申请日: 2003-03-13
公开(公告)号: CN1653071A 公开(公告)日: 2005-08-10
发明(设计)人: 朝比奈由和;武井雅也 申请(专利权)人: 杏林制药株式会社
主分类号: C07D498/06 分类号: C07D498/06;A61K31/5383;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 曹雯;庞立志
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 通式(I)所示的化合物对于革兰氏阳性细菌、特别是MRSA、PRSP、VRE等耐药菌显示优异的抗菌活性。式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羟基甲基或亚甲基,R2表示氢原子、碳原子数1-3的低级烷基或药学上可接受的阳离子和前药的酯基,R3表示氢原子或卤原子,R4表示氢原子、碳原子1-3的低级烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氢原子或氟原子。
搜索关键词: 耐药 有效 10 丙基 氨基 甲基 吡咯 烷基 吡啶 羧酸 衍生物
【主权项】:
1.以通式(I)表示的吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物及其盐和水合物,式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羟甲基或亚甲基,R2表示氢原子、碳原子数1-3的低级烷基或药学上可接受的阳离子和前药的酯基,R3表示氢原子或卤原子,R4表示氢原子、碳原子1-3的低级烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氢原子或氟原子。
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