[发明专利]喹啉衍生物和其作为5－HT6配体的用途

摘要

本发明涉及具有药理学活性的式(I)喹啉化合物或其可药用盐、其制备方法、含有该新化合物的组合物及其用于治疗CNS和其它疾病的用途，其中R¹和R²独立地表示氢或C_1－6芳基或R¹连接至R²上形成基团(CH₂)₂、(CH₂)₃或(CH₂)₄；R³、R⁴和R⁵独立地表示氢、卤素、氰基、－CF₃、－CF₃O、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、C_1－6烷酰基或基团－CONR⁶R⁷；m表示1－4的整数，以致当m是大于1的整数时，两个R²基可连接形成基团CH₂、(CH₂)₂或(CH₂)₃；n表示1－3的整数；p表示1或2；A表示基团－Ar¹或－Ar²Ar³；Ar¹、Ar²和Ar³独立地表示芳基或杂芳基，所述芳基和杂芳基可任选被一个或多个取代基取代。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐：其中：R¹和R²独立地表示氢或C_1-6烷基或R¹连接至R²上形成基团(CH₂)₂、(CH₂)₃或(CH₂)₄；R³、R⁴和R⁵独立地表示氢、卤素、氰基、-CF₃、-CF₃O、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基或基团-CONR⁶R⁷；R⁶和R⁷独立地表示氢或C_1-6烷基或可以一起稠合形成任选被O或S原子间隔的5-7元芳香或非芳香杂环；m表示1-4的整数，以致当m是大于1的整数时，两个R²基可连接形成基团CH₂、(CH₂)₂或(CH₂)₃；n表示1-3的整数；p表示1或2；A表示基团-Ar¹或-Ar²Ar³；Ar¹、Ar²和Ar³独立地表示芳基或杂芳基，所述芳基和杂芳基可任选被一个或多个相同或不同的取代基取代，且所述取代基选自：卤素、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1-6烷基、三氟甲磺酰氧基、五氟乙基、C_1-6烷氧基、芳基C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基亚硫酰基、C_1-6烷基磺酰基氧基、C_1-6烷基磺酰基C_1-6烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基氧基、芳基磺酰基C_1-6烷基、C_1-6烷基磺酰氨基、C_1-6烷酰氨基、C_1-6烷基磺酰氨基C_1-6烷基、C_1-6烷酰氨基C_1-6烷基、芳基磺酰氨基、芳基酰胺基、芳基磺酰氨基C_1-6烷基、芳基酰胺基C_1-6烷基、芳酰基、芳酰基C_1-6烷基、芳基C_1-6烷酰基或基团CONR⁸R⁹或SO₂NR⁸R⁹，其中R⁸和R⁹独立地表示氢或C_1-6烷基或可以一起稠合形成任选被O或S原子间隔的5-7元芳香或非芳香杂环。