[发明专利]蛋白激酶抑制剂有效
申请号: | 03811735.5 | 申请日: | 2003-05-23 |
公开(公告)号: | CN1656082A | 公开(公告)日: | 2005-08-17 |
发明(设计)人: | 克里斯托弗·约翰·伯恩斯;部先永;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯 | 申请(专利权)人: | 西托匹亚有限公司 |
主分类号: | C07D241/20 | 分类号: | C07D241/20;C07D405/12;C07D401/12;C07D403/10;A61K31/497 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 林晓红 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | 本发明描述了通式(I)的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、非对映体的晶体形式。同时描述了一种应用式(I)的化合物治疗蛋白激酶相关的疾病状态的方法。 | ||
搜索关键词: | 蛋白激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1、一种具有如下通式的化合物
或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、晶体形式或非对映体,其中:R1是H、C1-4烷基Q是一个键、或C1-4烷基A是芳基、杂芳基,其任选地由0-3个取代基取代,取代基独立的选自卤素、C1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、CN、芳基、杂芳基、OCF3、OC1-4烷基、OC2-5烷基NR4R5、O芳基、O杂芳基、CO2R4、CONR4R5、硝基、NR4R5、C1-4烷基NR4R5、NR6C1-4烷基NR4R5、NR4COR5、NR6CONR4R5、NR4SO2R5;R4、R5分别独立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基、或者R4和R5可以结合形成任选地含有一个选自O、S、NR7的原子的任选地取代的3-8元环;R6选自H、C1-4烷基;R7选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基;R2是0-2个取代基,其独立的选自卤素、C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、OCF3、CN、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、CO2R8、CONR8R9、NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9;R8和R9各自独立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基、或者R8和R9可以结合形成任选地含有一个选自O、S、NR11的原子的任选地取代的3-8元环;R10选自H、C1-4烷基、芳基或杂芳基;R11选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基;Y是卤素、OH、NR12R13、NR12COR13、NR12CONR13、N12SO2R13;R12和R13各自独立的是H、CH2F、CHF2、CF3、CN、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基、或者R12和R13可以结合形成任选地含有一个选自O、S、NR14的原子的任选地取代的3-6元环;R14选自H、C1-4烷基;n=0-4W选自H、C1-4烷基、C2-6链烯基,其中C1-4烷基或C2-6链烯基可以任选地被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基和NR15R16取代;R15和R16各自独立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基、或者R15和R16可以结合形成任选地含有一个选自O、S、NR17的原子的任选地取代的3-8元环;R17选自H、C1-4烷基;其中,当Y是OH或NHCOCH3时,R2是1-2个取代基;其中,当Y是NH2且R2不存在时,Y在对位。
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