[发明专利]γ－分泌酶抑制剂无效
| 申请号： | 03811896.3 | 申请日： | 2003-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN1656115A | 公开（公告）日： | 2005-08-17 |
| 发明（设计）人： | 森启 | 申请（专利权）人： | 森启 |
| 主分类号： | C07K5/00 | 分类号： | C07K5/00;C07K7/00;C07K16/44;C12N9/99 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明公开了一种作为γ－分泌酶抑制剂的化合物或其药物上可接受的盐，其由氨基酸序列组成，所述序列由氨基酸序列Val－Val－Ile－Ala－The－Val－Ile－Thr－Leu－Val－Met－Leu－Lys－lys－lys(SEQ ID NO：1)的包括11位Leu的至少3个连续的氨基酸所组成，其中在Leu与紧接其前或后的一个或前后两个氨基酸之间的肽键“－CO－NH－”被羟亚乙基、－CHOH－CH2－所取代，而任何其他的中间氨基酸间的键是肽键，其中N末端具有基于C1－10烷基的烷氧羰基，所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基，其中C末端被转化成基于C1－10烷基的烷基酯或烷基酰胺，所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基，并且，其中第10位的Thr的羟基的氢原子可被C1－4疏水基团或Z基团所取代。 | ||
| 搜索关键词： | 分泌 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种由氨基酸序列组成的化合物或其药物上可接受的盐，所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-Thr-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-Lys-Lys(SEQ ID NO：1)的包括11位的Leu的至少3个连续的氨基酸所组成，其中在Leu与紧接其前或后的一个或前后两个氨基酸之间的肽键“-CO-NH-”被羟亚乙基、-CHOH-CH2-取代，而任何其他的中间氨基酸间的键是肽键，其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基，所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基，其中C末端被转化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺，所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基，并且其中第10位的Thr的羟基的氢原子可被C1-4疏水基团或Z基团所取代。
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