[发明专利]双芳族链烷醇

摘要

本发明涉及联苯基衍生物、其制备方法、其用途和含有它们的药物组合物。

主权项

1.通式I的化合物或其盐：其中：Y为-CH₂CH₂-、-CH₂CH(OH)-、-CH(OH)CH₂-、-C(O)CH₂-、-CH₂C(O)-、-CH＝CH-；或1，2-亚环丙基；X为亚芳基或C_5-6亚杂芳基，任选被1至3个选自卤素、硝基、C_1-10烷基和卤素-取代的C_1-6烷基的取代基取代；R₁为芳基、芳基-C_2-4链烯基、杂芳基或杂芳基-C_2-4链烯基，它们各自被下列基团取代：(i)1至3个取代基，所述取代基选自氢、卤素、氨基、苯基、杂芳基、杂芳基-C_1-4烷基、C_1-10烷基、环烷基-C_1-4烷基、环烷基-C_1-4烷氧基、C_1-10烷氧基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、C_1-10烷硫基、C_1-10烷基磺酰基、C_1-10烷基-亚磺酰基、C_1-4烷基-S(O)₂NH-、苯基-C_1-6烷基或苯基-C_1-6烷氧基，在它们的每一个中，基团的任意脂族部分可以为直链或支链且任选被至多3个选自卤素、氨基、羟基、氰基或环烷基的取代基取代且任选被双键或三键或一个或多个C(O)、NR₁₂、S、S(O)、S(O)₂或O基团间隔，其中R₁₂为氢或C_1-6烷基；且任意的芳族基团可以任选被1至3个选自卤素、氰基、氨基、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基和C_1-8烷氧基的取代基取代；和/或(ii)通式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)或(g)的基团：其中R₆、R₇和R₈各自独立地为氢、苯基、C_1-10烷基、环烷基、杂芳基、杂芳基-C_1-4烷基、C_1-10烷氧基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、C_1-10烷硫基、C_1-10烷基-磺酰基、C_1-10烷基亚磺酰基、苯基-C_1-8烷基或苯基-C_1-6烷氧基，在它们的每一个中，基团的任意脂族部分可以为直链或支链且可任选被至多3个卤素、羟基、环烷基或C_1-4烷氧基取代且任选被双键或三键或一个或多个C(O)、NR₁₂、S、S(O)、S(O)₂或O基团间隔，且任意的芳族基团可以任选被1至3个选自卤素、CF₃、C_1-8烷基和C_1-8烷氧基的取代基取代；R₂为氢、卤素、任选被一个或多个卤素取代的C_1-4烷基；C_2-6链烯基、C_2-6炔基或任选被卤素取代的环烷基；任选被羟基取代的芳基或任选在末端C原子上被OH或通式(h)的残基取代的C_1-4烷基：其中Z为直接键、O、S、(CH₂)_1-2、CF₂或NR₁₁，其中R₁₁为H、(C_1-4)烷基或卤素-取代的(C_1-4)烷基；且R₉和R₁₀各自独立地为H、OH、任选被1至3个卤素取代的(C_1-4)烷基或任选被卤素取代的(C_1-4)烷氧基；条件是R₉和R₁₀不均为氢；R₃和R₄各自独立地为H或任选被卤素或酰基取代的C_1-4烷基；且R₅为H、-OH、-O酰基、-NH酰基或如上所定义的通式(h)的残基；条件是至少R₂含有末端OH或通式(h)的残基或R₅为OH或通式(h)的残基。