[发明专利]苯基－噻吩型维生素D受体调节剂无效
| 申请号： | 03812198.0 | 申请日： | 2003-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN1656089A | 公开（公告）日： | 2005-08-17 |
| 发明（设计）人： | K·R·达恩克;R·P·加朱斯基;C·D·琼斯;J·H·莱恩巴格;陆建良;马天伟;S·纳帕尔;T·P·西马德;余迎广;E·E·布涅尔;R·E·斯蒂特斯 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38;C07D333/16;C07D333/18;C07D333/22;C07D409/12;C07D409/06;C07D333/34;C07D413/04;C07D409/04;A61K31/381;A61K31/401;A61K31/41;A61K31/4245;A61P19/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳;李连涛 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及新的、非－断甾族的、具有维生素D受体(VDR)调节活性的苯基－噻吩化合物，与1α，25二羟基维生素D3相比，具有较低的高钙血。这些化合物用于治疗骨骼疾病和牛皮癣。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 噻吩 维生素 受体 调节剂 | ||
【主权项】：
1.式I表示的化合物或其药学上可接受的盐或其前药衍生物：![]()
其中：R和R′独立地是C1-C5烷基、C1-C5氟烷基，或者R和R′一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的具有3-8个碳原子的碳环；环原子Q1和Q2独立地选自碳或硫，条件是一个原子是硫，另一个原子是碳；Rp和RT独立地选自氢、卤素、C1-C5烷基、C1-C5氟烷基、-O-C1-C5烷基、-S-C1-C5烷基、-O-C1-C5氟烷基、-CN、-NO2、乙酰基、-S-C1-C5氟烷基、C2-C5链烯基、C3-C5环烷基和C3-C5环烯基；(Lp)和(LT)是二价连接基团，其独立地选自下列基团： 一条键，![]()
-(CH2)m-O-， -(CH2)m-S-， -(CH2)m-S(O)- ， -(CH2)m-S(O)2-，![]()
-(CH2)m-C≡C-， -(CH2)m-C＝C-，![]()
-SO2-NH-， -SO2-O-，![]()
-NH-S(O)-， -CH2-S(O)-， -O-S(O)-，其中m是0、1或2，X1是氧或硫，每个R40独立地是氢或C1-C5烷基或C1-C5氟烷基；Zp和ZT独立地选自： -氢， -苯基 -苄基， -氟苯基 -(C1-C5烷基)， -(C2-C5链烯基)， -(C3-C5环烷基)， -(C3-C5环烯基)， -(C1-C5羟基烷基)， -(C1-C5氟烷基)， -(C1-C5烷基)-苯基，-(C1-C5烷基)-O-(C1-C5)烷基，-(C1-C5烷基)-NH2，-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-C(O)-NH2，-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-C(O)-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-(C1-C5烷基)-C(O)-(O-C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-C(O)-OH，-(C1-C5烷基)-5-四唑基，-(C1-C5烷基)-P(O)-(O-C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-SO2-NH2，-(C1-C5烷基)-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-S(O)-NH2，-(C1-C5烷基)-S(O)-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-S(O)-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-N(C(O)(C1-C5烷基)CH2C(O)OH，-(C1-C5烷基)-N(C(O)(C1-C5烷基)CH2C(O)-(C1-C5烷基)，-CH(OH)-(C1-C5烷基)-CH(OH)-(C2-C5链烯基)，-CH(OH)-(C3-C5环烷基)，-CH(OH)-(C3-C5环烯基)，-CH(OH)-(C1-C5羟基烷基)，-CH(OH)-(C1-C5氟烷基)，-CH(OH)-苯基-CH(OH)-5-四唑基，-CH(OH)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-C(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-(C1-C5烷基)-C(O)OH，-C(O)-(C1-C5烷基)-C(O)(O-C1-C5烷基)，-C(O)-(C2-C5链烯基)，-C(O)-(C3-C5环烷基)，-C(O)-(C3-C5环烯基)，-C(O)-(C1-C5羟基烷基)，-C(O)-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-(C1-C5烷基)-苯基-C(O)-O-(C1-C5烷基)，-C(O)-O-(C2-C5链烯基)，-C(O)-O-(C3-C5环烷基)，-C(O)-O-(C3-C5环烯基)，-C(O)-O-(C1-C5羟基烷基)，-C(O)-O-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-O-(C1-C5烷基)-苯基，-C(O)-NH2，-C(O)-NH(OH)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-C(O)-NH-(C2-C5链烯基)，-C(O)-NH-(C3-C5环烷基)，-C(O)-NH-(C3-C5环烯基)，-C(O)-NH-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-苯基，-C(O)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-SO2-(C2-C5链烯基)，-C(O)-NH-SO2-(C3-C5环烷基)，-C(O)-NH-SO2-(C3-C5环烯基)，-C(O)-NH-S(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-S(O)-(C2-C5链烯基)，-C(O)-NH-S(O)-(C3-C5环烷基)，-C(O)-NH-S(O)-(C3-C5环烯基)，-C(O)-NH-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-苯基-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-CH2-C(O)OH-C(O)-NH-CH2-C(O)-(O-C1-C5烷基)，-C(O)-N-(C1-C5烷基)(C(O)OH)，-C(O)-N-(C1-C5烷基)(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-CH((CH2)(CO2H))(CO2H)，-C(O)-NH-CH((CH2)(C(O)-(C1-C5烷基)))(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-CH((CH2OH)(CO2H))，-C(O)-NH-CH((CH2OH)(C(O)(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-C((C1-C5烷基)(C1-C5烷基))(CO2H)，-C(O)-NH-C((C1-C5烷基)(C1-C5烷基))(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-5-四唑基， -C(O)-N-吡咯烷-2-酮，-C(O)-N-吡咯烷，-C(O)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-C(O)-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-C(O)-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-C(O)-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-C(O)-N-吡咯烷-2-(CO2H)，-C(O)-N-吡咯烷-2-(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-N-(C(O)-(C1-C5烷基))CH2)(CO2H)，-C(O)-N-(C(O)-(C1-C5烷基))CH2)(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-N-(C1-C5烷基))CH2(CO2H)，-C(O)-C(O)-OH，-C(O)-C(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-C(O)-(C2-C5链烯基)，-C(O)-C(O)-(C3-C5环烷基)，-C(O)-C(O)-(C3-C5环烯基1)，-C(O)-C(O)-(C1-C5羟基烷基1)，-C(O)-C(O)-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-C(O)-(C1-C5烷基)-苯基，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-C(O)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-C(O)-C(O)-5-四唑基，-C(O)-C(O)-N-吡咯烷-2-酮，-C(O)-C(O)-N-吡咯烷，-C(O)-C(O)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-O-(C1-C5烷基)，-O-(C2-C5链烯基)，-O-(C3-C5环烷基)，-O-(C3-C5环烯基)，-O-(C1-C5羟基烷基)，-O-(C1-C5氟烷基)，-O-(C1-C5烷基)-苯基，-O-(C1-C5烷基)-(O)-(C1-C5烷基)，-O-(C1-C5烷基)NH2，-O-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)2，-O-(C1-C5烷基)-C(O)-NH2，-O-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-O-(C1-C5烷基)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-O-(C1-C5烷基)-C(O)-OH，-O-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-5-四唑基，-O-(C1-C5烷基)-C(O)-(C1-C5烷基)，-O-(C1-C5烷基)-C(O)-(O-C1-C5烷基)，-O-(C1-C5烷基)-NH2，-O-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)，-O-(C1-C5烷基)-N-(C1-C5烷基)2，-O-(C1-C5烷基)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-O-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-O-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-O-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-O-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基，)-O-(C1-C5烷基)-SO2-NH2，-O-(C1-C5烷基)-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-O-(C1-C5烷基)-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-O-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-O-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基，)-O-(C1-C5烷基)-S(O)-NH2，-O-(C1-C5烷基)-S(O)-NH-(C1-C5烷基)，-O-(C1-C5烷基)-S(O)-N-(C1-C5烷基)2，-O-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-O-(C1-C5烷基)-P(O)-(O-C1-C5烷基)2，-O-(C1-C5烷基)-5-四唑基，-O-CH2-CO2H，-O-CH2-5-四唑基，-O-(C1-C5烷基)，-O-C(O)-NH2，-O-C(O)-N-(CH3)2，-O-C(S)-N-(CH3)2，-O-C(O)-O-(C1-C5烷基)，-O-(5-四唑基)，-O-SO2-(C1-C5烷基，)-O-SO2-NH2，-O-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-O-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-O-S(O)-(C1-C5烷基，)-O-S(O)-NH2，-O-S(O)-NH-(C1-C5烷基)，-O-S(O)-N-(C1-C5烷基)2，-S-(C1-C5烷基)，-S-(C2-C5链烯基)，-S-(C3-C5环烷基)，-S-(C3-C5环烯基)，-S-(C1-C5氟烷基)，-S-(C1-C5羟基烷基)，-S-(C1-C5烷基)-苯基，-S-(C1-C5烷基)-O-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-C(O)-OH，-S-(C1-C5烷基)-C(O)-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-C(O)-O-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-C(O)-NH2，-S-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-S-(C1-C5烷基)NH2，-S-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-N-(C1-C5烷基)2，-S-(C1-C5烷基)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-S-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-S-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-S-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-SO2-NH2，-S-(C1-C5烷基)-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-S-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-P(O)-(O-C1-C5烷基)2，-S-(C1-C5烷基)-5-四唑基，-S-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-S(O)-NH2，-S-(C1-C5烷基)-S(O)-NH-(C1-C5烷基)，-S-(C1-C5烷基)-S(O)-N-(C1-C5烷基)2，-S-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-SO2-(C1-C5烷基)，-SO2-(C2-C5链烯基)，-SO2-(C3-C5环烷基)，-SO2-(C3-C5环烯基)，-SO2-(C1-C5羟基烷基)，-SO2-(C1-C5氟烷基)，-SO2-(C1-C5)-苯基，-SO2-NH2，-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-SO2-NH-CH2-C(O)OH，-SO2-NH-CH2-C(O)(O-C1-C5烷基)，-SO2-NH-(C1-C5烷基)-C(O)OH，-SO2-NH-(C1-C5烷基)-C(O)(O-C1-C5烷基)，-SO2-NHC(O)-(C3-C6环烷基)，-SO2-NH-C(O)-(C1-C5烷基)，-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-SO2-(C1-C5烷基)-O-(C1-C5烷基)，-SO2-(C1-C5烷基)-C(O)-(C1-C5烷基)，-SO2-(C1-C5烷基)NH2，-SO2-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)，-SO2-(C1-C5烷基)-N-(C1-C5烷基)2，-SO2-(C1-C5烷基)-C(O)-NH2，-SO2-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)， -SO2-(C1-C5烷基)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-SO2-(C1-C5烷基)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-SO2-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-SO2-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-SO2-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-SO2-(C1-C5烷基)-C(O)-O-(C1-C5烷基)，-SO2-(C1-C5烷基)-C(O)-OH，-SO2-(C1-C5烷基)-5-四唑基，-SO2-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-SO2-(C1-C5烷基)-SO2-NH2，-SO2-(C1-C5烷基)-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-SO2-(C1-C5烷基)-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-SO2-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-SO2-(C1-C5烷基)-P(O)-(O-C1-C5烷基)2，-SO2-(C1-C5烷基)，-SO2-(C2-C5链烯基)，-SO2-(C3-C5环烷基)，-SO2-(C3-C5环烯基)，-SO2-(C1-C5羟基烷基)，-SO2-(C1-C5氟烷基)，-SO2-(C1-C5)-苯基，-SO2-N＝CHN(C1-C5烷基)2，-S(O)-NH2，-S(O)-NH-(C1-C5烷基)，-S(O)-NH-CH2-C(O)OH-S(O)-NH-(C1-C5烷基)-C(O)OH，-S(O)-NH-CH2-C(O)(O-C1-C5烷基)，-S(O)-NH-(C1-C5烷基)-C(O)(O-C1-C5烷基)，-S(O)HC(O)-(C3-C6环烷基)，-S(O)-NH-C(O)-(C1-C5烷基)，-S(O)-N-(C1-C5烷基)2，-S(O)-(C1-C5烷基)-O-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-C(O)-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-C(O)-(O-C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-N-(C1-C5烷基)2，-S(O)-(C1-C5烷基)-C(O)-NH2，-S(O)-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-S(O)-(C1-C5烷基)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-NH-S(O)-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-S(O)-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-S(O)-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-C(O)-(O-C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-C(O)-OH，-S(O)-(C1-C5烷基)-5-四唑基，-S(O)-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-SO2-NH2，-S(O)-(C1-C5烷基)-S(O)-NH2，-S(O)-(C1-C5烷基)-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-S(O)-NH-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-S(O)-(C1-C5烷基)-S(O)-N-(C1-C5烷基)2，-S(O)-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-S(O)-(C1-C5烷基)-P(O)-(O-C1-C5烷基)2，-S(O)-N＝CHN(C1-C5烷基)2，-NHC(S)NH2，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)，-NHC(S)N-(C1-C5烷基)2，-NHC(S)NH-(C2-C5链烯基)，-NHC(S)NH-(C3-C5环烷基)，-NHC(S)NH-(C3-C5环烯基)，-NHC(S)NH-(C1-C5氟烷基)，-NHC(S)NH-C1-C5羟基烷基，-NHC(S)NH-(C1-C5氟烷基)-NHC(S)NH-苯基，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-OH，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-O-(C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-(C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-(O-C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-NH2，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-N-(C1-C5烷基)2，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-NH2，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-NH-S(O)-(C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-5-四唑基，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-SO2-NH2，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-S(O)-NH2，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-S(O)-NH-(C1-C5烷基)，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-S(O)-N-(C1-C5烷基)2，-NHC(S)NH-(C1-C5烷基)-P(O)-(O-C1-C5烷基)2，-NHC(O)NH2，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)，-NHC(O)N-(C1-C5烷基)2，-NHC(O)NH-(C2-C5链烯基)，-NHC(O)NH-(C3-C5环烷基)，-NHC(O)NH-(C3-C5环烯基)，-NHC(O)NH-(C1-C5羟基烷基)，-NHC(O)NH-(C1-C5氟烷基)，-NHC(O)NH-苯基，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)NH2，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-N-(C1-C5烷基)2，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-O-(C1-C5烷基)，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-NH2，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-N-(C1-C5烷基)2，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-NH2，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-(C1-C5烷基)，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-OH，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-C(O)-O-(C1-C5烷基)，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-5-四唑基，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-SO2-NH2，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-NHC(O)NH-(C1-C5烷基)-P(O)-O-(C1-C5烷基)2，-NH2，-NH-(C1-C5烷基)，-NH-CH2-C(O)OH，-N-(C1-C5烷基)2，-NH-C(O)-NH2，-NH-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-NH-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-NH-C(O)-(C1-C5烷基)，-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-NH-S(O)-(C1-C5烷基)，-N(CH3)(OCH3)，-N(OH)(CH3)，-N-吡咯烷-2-酮，-N-吡咯烷，-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，![]()
![]()
![]()
1-羟基环戊烯基， 1-羟基环己烯基， 1-羟基环庚烯基， 1-羟基环辛烯基， 1-羟基环丙基， 1-羟基环丁基， 1-羟基环戊基， 1-羟基环己基， 1-羟基环庚基， 1-羟基环辛基， -5-四唑基， -羧基， -OH， -I， -Br， -C1， -F， -CHO， -NO2， -CN， 磺酰胺， 亚磺酰胺， 尿烷型基团，或 (酸性基团)；条件是由下列各式表示的式I的组合基团![]()
和![]()
两个都可以是亲脂性的，或者一个可以是亲脂性的而另一个是极性的；但是两个组合基团不可以都是极性的。
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