[发明专利]作为RAR受体抑制剂的配体无效
| 申请号： | 03812234.0 | 申请日： | 2003-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN1656065A | 公开（公告）日： | 2005-08-17 |
| 发明（设计）人： | T·比亚达蒂;P·科莱特 | 申请（专利权）人： | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 主分类号： | C07C391/02 | 分类号： | C07C391/02;C07C65/26;C07C65/40;C07C323/62;C07C233/75;C07C229/38;C07C237/30;C07C235/42;A61K31/192;A61K7/48;A61P17/00;A61P27/02;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲 |
| 地址： | 法国瓦尔*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 为RAR受体抑制剂的新型配体、它们的制备方法以及在人类医学和化妆品中的应用。本发明涉及以下通式(I)对应的新型二环化合物：R4 R5 X－R6 Q R2 R2\X－R1 R3R3t～～，还涉及它们的制备方法，在用于人类或兽类医学的药用组合物中的应用，或者在化妆品组合物中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 rar 受体 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种下式(I)化合物、其旋光异构体、与药学上可接受的盐或碱获得的盐、以及其混合物：![]()
其中：-R1为下式(a)-(c)的基团：![]()
R7和R8具有下文给出的含义，-各个R2和R3基团可以相同或不同，其为氢原子或1-6个碳原子的烷基，-X为Se原子、-CHOH、-CH2或-C＝O，-Q为氧原子、硫原子、CH2、-NH或-NR9，R9具有下文给出的含义，-R4和R5可以相同或不同，其为氢原子、1-6个碳原子的烷基、或者一起构成氧代基团，-R6为苯基、萘基或者吡啶、嘧啶或噻吩类杂环基，R6任选被一个或多个选自以下的基团取代：1-6个碳原子的烷基、-OR10、卤素原子、-CF3、-NH2以及被1-6个碳原子的烷基单取代或二取代的氮原子，R10具有下文给出的含义，-R7为-COR11，R11具有下文给出的含义，-R8为下式基团：![]()
R12、R13和R14具有下文给出的含义，-R9为1-6个碳原子的烷基，-R10为氢原子或1-6个碳原子的烷基，-R11为-OR15或-NR15R16，R15和R16具有下文给出的含义，-R12和R13可以相同或不同，其为氢原子、卤素原子、1-6个碳原子的烷基或-OR17，R17具有下文给出的含义，-R14为-COR18，R18具有下文给出的含义，-R15、R16和R17可以相同或不同，其为氢原子或1-6个碳原子的烷基，-R18为-OR19或-NR19R20，R19和R20具有以下给出的含义，-R19为氢原子或1-6个碳原子的烷基，-R20为氢原子、1-6个碳原子的烷基或-OH。
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