[发明专利]带有修饰的内酯环的喜树碱无效
| 申请号： | 03812543.9 | 申请日： | 2003-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN1656100A | 公开（公告）日： | 2005-08-17 |
| 发明（设计）人： | M·马尔齐;E·马拉斯托尼;S·彭科;C·皮萨诺;M·O·廷蒂;L·韦希;F·祖尼诺;D·韦尔加尼;W·卡布里;M·阿尔佩贾尼;M·G·帕特里西奥;T·达内利 | 申请（专利权）人： | 希格马托制药工业公司;研究和治疗肿瘤国家研究所 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;C07D471/14;A61K31/47;//;307∶00;221∶00;221∶00;209∶00);221∶00;221∶00;209∶00);313∶00;221∶00;221∶00;221∶00;209∶00) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 顾颂逦 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明描述了式(I)或(II)的化合物：其中的基团在下面的说明书中定义，它们的外消旋混合物，它们各自的对映异构体，它们各自的非对映异构体，它们的混合物，和它们的药学可接受盐。所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 带有 修饰 内酯 喜树碱 | ||
【主权项】：
1.式(I)或式(II)的化合物：![]()
其中：R1是氢或-C(R5)＝N-O-R4基团，其中R4是氢或直链或支链的C1-C5烷基或C1-C5链烯基，或C3-C10环烷基，或直链或支链的(C3-C10)环烷基-(C1-C5)烷基，或C6-C14芳基，或直链或支链的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基，或杂环基团或直链或支链的杂环-(C1-C5)烷基，所述杂环基团含有至少一个选自氮原子的杂原子，其任选地被(C1-C5)烷基取代，和/或选自氧和/或硫原子的杂原子；所述烷基，链烯基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基-烷基，杂环或杂环-烷基任选地被选自下面的一个或多个基团取代：卤原子，羟基，(C1-C5)烷基，(C1-C5)烷氧基，苯基，氰基，硝基和-NR6R7，其中R6和R7相同或不同，是氢、直链或支链(C1-C5)烷基、-COOH基团，或者其药学可接受酯中的一种；或者-CONR8R9基团，其中R8和R9相同或不同，是氢、直链或支链(C1-C5)烷基；或者R4是(C6-C10)芳酰基或(C6-C10)芳基磺酰基残基，任选地被选自下面的一个或多个基团取代：卤原子，羟基，直链或支链(C1-C5)烷基，直链或支链(C1-C5)烷氧基，苯基，氰基，硝基，-NR10R11，其中R10和R11相同或不同，是氢、直链或支链(C1-C5)烷基，或者R4是多氨基烷基残基；或者R4是糖基残基；R5是氢，直链或支链的C1-C5烷基，直链或支链的C1-C5链烯基，C3-C10环烷基，直链或支链的(C3-C10)环烷基-(C1-C5)烷基，C6-C14芳基，直链或支链的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基；R2和R3相同或不同，是氢、羟基、直链或支链(C1-C5)烷氧基；n＝1或2，Z选自氢，直链或支链的C1-C4烷基；N1-氧化物，外消旋混合物，它们各自的对映异构体，它们各自的非对映异构体，它们的混合物，和它们的药学可接受盐，前提是，在式(I)中，R1，R2和R3不能同时是氢。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于希格马托制药工业公司;研究和治疗肿瘤国家研究所，未经希格马托制药工业公司;研究和治疗肿瘤国家研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/03812543.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
