[发明专利]取代的噻吩、其制备方法、其作为药物或诊断试剂的用途和含有它们的药物

摘要

本发明涉及式(I)的取代的噻吩衍生物，其中：R1－R8具有权利要求书中所述的含义。包含这类化合物的药物可用于预防或治疗各种疾病。因此，这类化合物可尤其用于治疗呼吸紊乱和打鼾、改善呼吸动力、治疗急性和慢性疾病、由缺血和/或再灌注事件以及由增殖或纤维化事件触发的疾病、治疗或预防中枢神经系统、脂质代谢和糖尿病、血液凝固和寄生虫感染的疾病。

主权项

1.式I化合物：其中：R1和R2彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、-(X)_n-C_qH_2q-Z、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有2、3或4个碳原子的链烯基、具有3或4个碳原子的链烯基烷基、乙炔基或具有3或4个碳原子的烷基炔基；n是0或1；X是氧、NH、N-CH₃、S(O)_k；k是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；Z是氢或C_mF_2m+1；m是0、1、2、3或4；R3是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CN、S(O)_k-CH₃、-NO₂、-O-CH₃；k是0、1或2；R4是氢、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有2、3或4个碳原子的链烯基、具有3或4个碳原子的链烯基烷基、乙炔基或具有3或4个碳原子的烷基炔基、-C_rH_2r-Y；r是0、1、2、3或4；Y是氢或三氟甲基；R5和R6是氢或一起是键；R7和R8彼此独立地是(C₃-C₅)-烷基、(C₂-C₅)-链烯基、(C₂-C₅)-炔基、(C₃-C₆)-环烷基或(C₄-C₆)-环烯基；或R7和R8一起是含有3-8个碳原子的亚烷基链；其中它们的氢原子中没有一个、有一些或全部可被氟原子替代；或R7和R8一起是下式基团：其中R5和R6一起形成键；R10和R11彼此独立地是氢、氟、氯、溴、甲基、CN、OH、-O-CH₃、NO₂、NH₂或-CF₃；R9和R12是氢或F；或取代基R9和R12中之一是氢，且另一个是F、Cl、Br、I、CN、NO₂、COOH、CO-NR13R14、SO₂-NR13R14、具有2、3或4个碳原子的链烯基、具有3或4个碳原子的链烯基烷基、乙炔基、具有3或4个碳原子的烷基炔基或-(X)_n-C_qH_2q-Z；R13和R14相同或不同且为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或R13和R14与它们所连接的氮一起形成饱和的5-、6-或7-元环；n是0或1；X是氧、NH、N-CH₃、S(O)_k；k是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；且Z是氢或C_mF_2m+1；m是0、1、2、3或4；以及其可药用盐和其三氟乙酸盐。