[发明专利]苯并吡喃酮化合物、其组合物以及其治疗方法

摘要

本发明公开了结构式(I)化合物苯并吡喃酮。将相应的酚甲醚脱甲基化可以制备R₁为H的式(I)化合物。所述化合物可用于治疗骨再吸收病、癌症、关节炎或雌激素相关性疾病，例如乳腺癌、骨质疏松症、子宫内膜异位、心血管病、高胆固醇血症、前列腺肥大、前列腺癌、肥胖、潮热、皮肤疾病、情绪波动、失忆以及与接触环境化学品或天然激素不平衡相关的对生殖的有害影响。

主权项

1.一种具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中：n为2、3或4；R₁为氢、C(＝O)R₂、C(＝O)OR₂、C(＝O)NHR₂、C(＝O)NR₂R₃或S(＝O₂)NR₂R₃；R₂和R₃独立为C_1-8烷基、C_6-12芳基、C_7-12芳基烷基或包含最多两个选自O、NR₄和S(O)_q的杂原子的五元或六元杂环，其中以上各个基团任选被1-3个独立选自R₅的取代基取代，q为0、1或2；R₄为氢或C_1-4烷基；R₅为氢、卤素、羟基、C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4酰氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亚磺酰基、C_1-4烷基磺酰基、(羟基)C_1-4烷基、C_6-12芳基、C_7-12芳烷基、COOH、CN、CONHOR₆、SO₂NHR₆、NH₂、C_1-4烷基氨基、C_1-4二烷基氨基、NHSO₂R₆、NO₂或者五元或六元杂环，其中各个R₆独立为C_1-6烷基；X为氢、卤素或三氟甲基；Y为卤素或三氟甲基。