[发明专利]2,5－二取代的3－巯基戊酸

摘要

本发明涉及式(I)化合物和其可药用盐或其溶剂化物，该化合物抑制羧肽酶U并因此能被用于预防和治疗其中抑制羧肽酶U是有益的的疾病。在另外的方面，本发明涉及本发明的化合物在治疗中的应用；涉及制备这种新化合物的方法；涉及包含至少一种本发明的化合物、或其可药用盐或其溶剂化物作为活性成分的药物组合物；并涉及此活性成分在制备用于上述医疗应用的药物中的用途。

主权项

1.式(I)化合物：其中：R¹是苯基{任选地被卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基(其任选地被氰基、羟基或苯基单取代)、C_1-4烷氧基(其任选地被四氢呋喃基取代)、CF₃、亚甲二氧基、C(O)R³、S(O)₂R⁴、苯基(其任选地被卤素取代)、苯氧基(其任选地被卤素取代)或四氢呋喃氧基取代}、萘基、吡啶基、1，2，3，4-四氢嘧啶-2，4-二酮-基(任选地被C_1-4烷基取代)或四氢噻吩基；R²是氨基嘧啶基、氨基噻唑基或3-氮杂二环[3.2.1]辛基；R³是羟基、C_1-4烷氧基(其任选地被苯基(其任选地被卤素取代)或吡啶基取代)、NR⁵N⁶或N-连接的5-或6-元杂环{未取代的或被羟基、氧、C_1-4烷基(其任选地被羟基或NH苯基取代)、CO₂(C_1-4烷基)或苯基(其任选地被卤素取代)单取代的}；R⁴是NR⁷R⁸或N-连接的5-或6-元杂环{未取代的；被羟基、氧、C_1-4烷基(其任选地被羟基或NH苯基取代)、CO₂(C_1-4烷基)或苯基(其任选地被卤素取代)单取代的}；或与任选地被C_1-4烷氧基取代的苯环并合；R⁵、R⁶、R⁷、R⁸独立地是氢、C_1-4烷基{任选地被卤素、氰基、羟基、苯基(其任选地被卤素或亚甲二氧基取代)、吡啶基、CO₂H或CO₂(C_1-4烷基)取代}或C_2-4烯基；条件是当R¹是6-氨基吡啶-3-基时，R²是取代的苯基、萘基、吡啶基、1，2，3，4-四氢嘧啶-2，4-二酮-基(任选地被C_1-4烷基烷基取代)或四氢噻吩基；或其可药用盐或溶剂化物，或这种盐的溶剂化物。