[发明专利]N－[苯基(哌啶－2－基)甲基]苯甲酰胺衍生物,其制备方法及其在治疗中的应用

摘要

N－[苯基(哌啶－2－基)甲基]苯甲酰胺衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用，本发明涉及通式(I)的化合物，其中A表示式N－R¹的基团，其中R₁表示氢原子、烷基、环烷基、苯基烷基、烯基或炔基；或式N⁺(O^－)R₁的基团，其中R₁如上定义；或式N⁺(R)R₁的基团，其中R表示烷基，R₁如上定义；X表示氢原子或一个或多个选自卤原子或三氟甲基、烷基和烷氧基的取代基；－R₂表示氢原子、一个或多个取代基，所述取代基选自卤原子和三氟甲基、烷基、烷氧基、式NR₃R₄的氨基(其中R₃和R₄各表示氢原子或烷基，或者与和它们连接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶或吗啉环)，或任选地取代的苯基。本发明适合于治疗应用。

主权项

1.以下通式(I)的化合物，其形式为纯的光学异构体(1R，2R)或(1S，2S)、或苏式非对映异构体，其中A代表通式N-R₁的基团，其中R₁代表氢原子、或任选地被一个或多个氟原子取代的直连或支链(C₁-C₇)烷基、或(C₄-C₇)环烷基、或(C₃-C₇)环烷基(C₁-C₃)烷基、或任选地被一个或两个羟基或甲氧基取代的苯基(C₁-C₃)烷基、或(C₂-C₄)烯基或(C₂-C₄)炔基，或者通式N⁺(O^-)R₁的基团，其中R₁如上定义，或者通式N⁺(R’)R₁的基团，其中R’代表直连或支链(C₁-C₇)烷基，R₁如上定义，X代表氢原子或一个或多个选自卤原子和三氟甲基、直连或支链的(C₁-C₄)烷基和(C₁-C₄)烷氧基的取代基，R₂代表氢原子；或一个或多个取代基，它们选自卤原子和三氟甲基、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基；或通式NR₃R₄的氨基，其中R₃和R₄各自独立地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基，或与和它们结合的氮原子形成吡咯烷、哌啶或吗啉环；或者任选地被上述符号X所定义的原子或基团所取代的苯基，以游离碱或与酸的加成盐的形式存在。