[发明专利]化合物、组合物和方法有效
申请号: | 03814066.7 | 申请日: | 2003-04-11 |
公开(公告)号: | CN1662508A | 公开(公告)日: | 2005-08-31 |
发明(设计)人: | 安德鲁·麦克唐纳;古斯塔夫·贝格内斯;冯柏年;小戴维·J.·C.·莫干斯;史蒂文·戴维·奈特;肯尼思·A.·纽兰德;达西昂特·达哈纳特;克里斯托弗·S.·布鲁克 | 申请(专利权)人: | 赛特凯恩蒂克公司;史克比彻姆公司 |
主分类号: | C07D233/02 | 分类号: | C07D233/02;C07D311/04;A61K31/352;A61K31/4164 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请公开了用于通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。 | ||
搜索关键词: | 化合物 组合 方法 | ||
【主权项】:
1.具有以下结构的化合物:
其中:R1选自氢、任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-和任选取代的杂芳烷基-;R2和R2′独立地选自氢、任选取代的烷基-、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-和任选取代的杂芳烷基;或者R2和R2′一起形成任选取代的3-7元环;R12选自任选取代的咪唑基、任选取代的咪唑啉基、-NHR4、-N(R4)(COR3)、-N(R4)(SO2R3a)和-N(R4)(CH2R3b);R3选自氢、任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-、任选取代的杂芳烷基-、R15O-和R17-NH-;R3a选自任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-、任选取代的杂芳烷基-和R17-NH-;R3b选自氢、任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-和任选取代的杂芳烷基;R4选自氢、任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂环基-和任选取代的杂芳烷基-;R5、R6、R7和R8独立地选自氢、酰基、任选取代的烷基-、任选取代的烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、二烷基氨基、烷基磺酰基-、烷基磺酰氨基-、烷硫基-、羧基烷基-、酰胺基-、氨基羰基-、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基;且R15选自任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-和任选取代的杂芳烷基-,R17为氢、任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-或任选取代的杂芳烷基-,包括单一立体异构体、立体异构体混合物;式I的化合物的药学可接受的盐;式I的化合物的药学可接受的溶剂化物的药学可接受的溶剂化物;或者式I的化合物的药学可接受的盐的药学可接受的溶剂化物。
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