[发明专利]氰基胍前药

摘要

式I的吡啶基氰基胍化合物，其中A、R₁、R₂、R₅、R₆、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄和n如说明书中所述，在人和兽的增殖性疾病如癌症的治疗中可用作前药。

主权项

1.通式I的化合物：其中：X₁是直链、支链和/或环状二价烃基，任选被一个或多个羟基、卤素、硝基、氨基或氰基取代；X₂是键；直链、支链和/或环状二价烃基，任选被一个或多个羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基、甲酰基、氨基羰基或烷基羰基氨基取代；亚杂芳基或非芳族杂环二价烃基，它们均任选被一个或多个直链、支链和/或环状非芳族烃基、羟基、卤素、氨基、硝基、氰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基、甲酰基、氨基羰基或烷基羰基氨基取代；X₃是直链、支链和/或环状二价烃基，任选被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基、甲酰基、氨基羰基或烷基羰基氨基的取代基取代；X₄是键或直链、支链和/或环状二价烃基，任选被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基、甲酰基、氨基羰基或烷基羰基氨基的取代基取代；Y₁是键、O、S、S(O)、S(O)₂、C(O)、NH-C(O)或C(O)-NH；Y₂是键、二价醚基(R’-O-R”)、二价氨基(R’-N-R”)、O、S、S(O)、S(O)₂、C(O)、NH-C(O)、C(O)-NH、SO₂-N(R’)或N(R’)-SO₂，其中R’和R”相互独立地是含有不超过4个碳原子的直链或支链二价烃基；Y₃是O；Y₄是O、S、C(O)或其中s是1至100的整数，且R₇是氢或甲基；R₁是氢或直链、支链和/或环状烷基，任选被苯基取代；或芳烃基；R₂是氢，或者芳基或杂芳基，它们均任选被一个或多个选自卤素、三氟甲基、羟基、C_1-4烷氧基、硝基、氰基、任选被卤素、羟基、氰基或硝基取代的C_1-4羟烷基或C_1-4烷基的取代基取代；四氢吡喃基氧基、二-(C_1-4烷氧基)膦酰基氧基或C_1-4烷氧基羰基氨基；R₄和R₅相互独立地是氢；直链、支链和/或环状烃基，任选被卤素、羟基、卤素、氨基、硝基或氰基取代；R₆是氨基或含3-10个环原子、其中至少1个环原子构成脂族胺的杂环或稠环体系；A是氢、任选取代的直链、支链和/或环状烃基、羟基、卤素、硝基、氰基、杂芳基、杂芳烷基或硫羟基；n是0或1；且Z^-是药学可接受的阴离子，如氯、溴、碘、硫酸根、甲磺酸根、对甲苯磺酸根、硝酸根或磷酸根。