[发明专利]具有5－羟色胺受体亲和性、可用作治疗剂的新颖的四环芳基碳酰吲哚、制备工艺及包含它们的药物组合物

摘要

本发明涉及新颖的四环芳基碳酰吲哚，它们的衍生物、类似物、异构体、立体异构体、同质异像物、它们的药学上可以接受的盐、它们的药学上可以接受的溶化物、这里描述的新颖中间体以及包含它们的药学上可以接受的组合物。本发明特别涉及通式(I)所述新颖的四环芳基碳酰吲哚、它们的衍生物、类似物、异构体、立体异构体、立体式、氮氧化物、它们的药学上可以接受的盐、它们的药学上可以接受的溶化物、这里描述的新颖中间体以及包含它们的药学上可以接受的组合物。本发明还涉及制备通式(I)所述化合物、包含有效量化合物的组合物的方法以及化合物/组合物在治疗中的应用。

主权项

1、通式(I)化合物， 通式(I)其衍生物、类似物、异构体、立体异构体、多晶形物、其药学上可以接受的盐及溶化物，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12可以相同或不同，每个独立代表氢、卤素、氧、硫、全卤烷基、羟基、氨基、硝基、氰基、甲酰、脒基、胍基、取代或者未取代的基，如直链或者支链(C1-C12)烷基、(C2-C12)的链烯基、(C2 -C12)炔基、(C3-C7)的环烷基、(C3-C7)的环烯基、双环烷基、双环烯基、(C1-C12)烷氧基、环(C3-C7)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环的、杂芳基、杂环烷基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、杂环烷氧基、酰基、酰氧基、酰氨基、单烷基氨、二烷基氨、芳氨基、二芳氨基、芳烷基氨、烷氧碳酰、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、杂环烷氧羰基、杂芳氧基羰基、羟烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、硫烷基、烷基硫、烷氧羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、 烷基氨基羰基氨基、二烷基氨基羰基氨基、烷基脒、烷基胍、二烷基胍、肼基、羟氨、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物；或者相邻的基团如R1和R2或R2和R3或R3和R4或R5和R6或R6和R7或R7和R8，与它们连接的碳原子共同形成5，6或7元环，环中还可选择的包括一个或多个双键和/或一种或多种杂原子，如氧原子、氮原子、硫原子或硒原子以及双键和杂原子的结合；或R9和R10或R11和R12一起代表连接硫或氧的双键；或R9和R10或R11和R12与它们连接的碳原子形成3，4，5或6元环，环中还可选择包括一个或多个双键和/或一种或多种杂原子，如氧原子、氮原子、硫原子、硒原子，并且还包括一个或多个双键与杂原子的结合，如上定义；R13和R14可以相同也可以不同，分别代表氢原子，取代或者未取代的基团，如直链或者支链的(C1-C12)烷基，(C2-C12)的链烯基，(C2-C12)炔基，(C2-C12)烷醇基，(C3-C7)的环烷基，(C3 -C7)环烯基，双环烷基，双环烯烃，芳基，芳烷基，杂芳基，杂环烷基；可选择地R13和R14与氮原子一起形成3，4，5，6或7元杂环，其中这个环可以被进一步取代，其可以有一个、两个或者多个双键或者如上定义附加的杂原子；“n”是从1-8的整数，优选1-4，并且代表直链或者支链碳链。