[发明专利]具有抗整合素活性的氟－烷基－环肽衍生物

摘要

式(I)环[NX₁－R₁－CO－NX₂－R₂－CO－NX₃－R₃－CO－NX₄－CO－NX₅－R₅－CO]化合物，其中各个基团的含义如下所述，是整合素、尤其是属于α能用作药物，尤其用于异常血管生成所造成的潜在疾病，如视网膜病、急性肾衰竭、骨质疏松症和转移的治疗。此处描述的化合物被适当标记了的时候也能用作诊断剂，尤其用于小肿瘤块和动脉栓塞疾病的检测和定位。

主权项

1.式(I)化合物环[NX₁-R₁-CO-NX₂-R₂-CO-NX₃-R₃-CO-NX₄-R₄-CO-NX₅-R₅-CO]其中：R₁选自：CH(CH₂)₃NHC(NH)NH₂、C[CH_nF_m](CH₂)₃NHC(NH)NH₂R₂是基团CH₂、CH₂-CH₂、R₃选自：CHCH₂COOH、C[CH_nF_m]CH₂-COOH；R₄选自：CH-CH₂-Ph、C[CH_nF_m]CH₂-Ph、CH-CH₂-(4-OH)Ph、CH-CH₂-(4-OMe)Ph、CH-CH₂-(4-F)Ph、CH-CH(OH)-Ph、C(CH₃)₂、CH-C(CH₃)₃、CH-CH₂-COOH、R₅选自：CH-CH₂-Ph、C[CH_nF_m]CH₂-Ph、CH-CH(CH₃)₂、C[CH_nF_m]CH(CH₃)₂、CH-C(CH₃)₃；或者NX₄-R₄-CO-NX₅-R₅-CO基团是3-氨基甲基-苯甲酰基n+m＝3X₁-X₅相同或不同，是H、(CH₂)_n-CH₃、-NX₄-R₄-＝(CH₂)_n-CHF₂、(CH₂)_n-CH₂F、(CH₂)_n-CF₃，其中，n＝0-3；条件是至少一个α-氟烷基化氨基酸存在于式(I)化合物中；其中，每个NX-R-CO氨基酸可以具有R型或S型绝对构型；其各自的对映异构体、非对映异构体、相应的混合物、药学可接受的盐。