[发明专利]新的生理活性物质

摘要

本发明涉及由式(I)表示的化合物、其可药用盐或其水合物，其中，R³、R⁶、R⁷和R²¹彼此相同或不同并且各自表示羟基等。由于可抑制血管生成，特别是抑制缺氧条件下VEGF的生成，化合物(I)可用作治疗实体癌的治疗剂。

主权项

1、由式(I)表示的化合物、其可药用盐或其水合物：(式中，R³、R⁶、R⁷和R²¹彼此相同或不同并且各自表示1)羟基或与R³、R⁶、R⁷和R²¹所连接的碳原子一起形成的氧代基，条件是R⁶被限定为羟基，2)未取代的或取代的C_1-22烷氧基，3)未取代的或取代的不饱和C_2-22烷氧基，4)未取代的或取代的C_7-22芳烷氧基，5)未取代的或取代的5至14元杂芳烷氧基，6)RCO-O-(其中R表示a)氢原子，b)未取代的或取代的C_1-22烷基，c)未取代的或取代的不饱和C_2-22烷基，d)未取代的或取代的C_6-14芳基，e)未取代的或取代的5至14元杂芳基，f)未取代的或取代的C_7-22芳烷基，g)未取代的或取代的5至14元杂芳烷基，h)未取代的或取代的C_1-22烷氧基，i)未取代的或取代的不饱和C_2-22烷氧基，j)未取代的或取代的C_6-14芳氧基或k)未取代的或取代的5至14元杂芳氧基)，7)R^S1R^S2R^S3SiO-(其中R^S1、R^S2和R^S3彼此相同或不同并且各自表示a)C_1-6烷基或b)C_6-14芳基)，8)卤原子，9)R^N1R^N2N-R^M-(其中R^M表示a)单键，b)-CO-O-，c)-SO₂-O-，d)-CS-O-或e)-CO-NR^N3-(其中R^N3表示氢原子或未取代的或取代的C_1-6烷基)，条件是b)-e)中最左边的各键与氮原子连接；并且R^N1和R^N2彼此相同或不同并且各自表示a)氢原子，b)未取代的或取代的C_1-22烷基，c)未取代的或取代的不饱和C_2-22烷基，d)未取代的或取代的脂肪族C_2-22酰基，e)未取代的或取代的芳族C_7-15酰基，f)未取代的或取代的C_6-14芳基，g)未取代的或取代的5至14元杂芳基，h)未取代的或取代的C_7-22芳烷基，i)未取代的或取代的C_1-22烷基磺酰基，j)未取代的或取代的C_6-14芳基磺酰基，k)未取代的或取代的由R^N1和R^N2与R^N1和R^N2所连接的氮原子一起形成的3至14元非芳族杂环基，该非芳族杂环基可以带有取代基，l)未取代的或取代的5至14元杂芳烷基，m)未取代的或取代的C_3-14环烷基或n)未取代的或取代的3至14元非芳族杂环基)，10)R^N4SO₂-O-(其中R^N4表示a)未取代的或取代的C_1-22烷基，b)未取代的或取代的C_6-14芳基，c)未取代的或取代的C_1-22烷氧基，d)未取代的或取代的不饱和C_2-22烷氧基，e)未取代的或取代的C_6-14芳氧基，f)未取代的或取代的5至14元杂芳氧基，g)未取代的或取代的C_7-22芳烷氧基或h)未取代的或取代的5至14元杂芳烷氧基)，11)(R^N5O)₂PO-O-(其中R^N5表示a)未取代的或取代的C_1-22烷基，b)未取代的或取代的不饱和C_2-22烷基，c)未取代的或取代的C_6-14芳基，d)未取代的或取代的5至14元杂芳基，e)未取代的或取代的C_7-22芳烷基或f)未取代的或取代的5至14元杂芳烷基)，12)(R^N1R^N2N)₂PO-O-(其中R^N1和R^N2具有如上所定义的相同的含义)或13)(R^N1R^N2N)(R^N5O)PO-O-(其中R^N1、R^N2和R^N5具有如上所定义的相同的含义)，条件是其中R³、R⁶、R⁷和R²¹都为羟基的化合物，和其中R³、R⁶和R²¹都为羟基并且R⁷为乙酰氧基的化合物除外)。