[发明专利]用作甲状腺受体配基的苯甲酰胺或苯乙酰胺衍生物

摘要

本发明涉及作为甲状腺受体配基的新化合物和制备这种化合物的方法。另外，提供了一种用来预防、抑制或治疗与代谢机能失调相关或依赖于受T₃调节的基因的表达的疾病或病症的方法，其中本文所述的化合物以治疗有效量施用。

主权项

1.具有下列通式的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R₁选自氢、卤素和C₁-C₆烷基；R₂选自卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₄-C₇环烯基、C₃-C₇环烷氧基、SO₂(NR₁₄R₁₅)、N(R₁₆)SO₂R₁₇、SR₁₇、SOR₁₇、SO₂R₁₇、COR₁₆和CR₁₈(OR₁₆)R₁₉；或R₄是烷基并且R₁是卤素时R₂是氢；R₃选自氢、烷基、苄基、芳酰基和烷酰基；R₄是卤素、氰基或烷基；R₅和R₆独立选自氢、卤素、氰基、C_1-4烷基、C₃-C₆环烷基；其中R₅和R₆中至少有一个不是氢；R₇和R₁₀独立选自氢、卤素、芳基和烷基，并且R₇和R₁₀可以连接，以包含2-6个亚甲基的链，形成3-7元环；R₈和R₉独立选自氢、卤素、烷氧基、羟基(OH)、氰基和烷基；条件是R₂、R₄、R₈和R₉中最多有一个是氢；R₁₁是氢、卤素或烷基；R₁₂是氢或烷基；R₁₃是羧酸(COOH)或其酯、磷酸和亚膦酸或其酯、磺酸、四唑、异羟肟酸、噻唑烷二酮、酰基磺酰胺或本领域中公知的其他羧酸代用品；R₁₄和R₁₅每一个独立选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，R₁₄和R₁₅可以连接，以包含3-6个亚甲基的链，形成4-7元环；R₁₆选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；R₁₇选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；R₁₈和R₁₉每一个独立选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；n是整数0、1或2；X选自：-O-、-CH₂-、-CF₂-、-Se-、-NH-、-S-、-SO-、-SO₂-和-CO-；和其药学上可接受的盐、前药及立体异构体。