[发明专利]哌啶衍生物和它们用作MIP－1α与受体CCR1结合的选择性抑制剂的应用无效
| 申请号： | 03817092.2 | 申请日： | 2003-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN1668592A | 公开（公告）日： | 2005-09-14 |
| 发明（设计）人： | L·C·布隆博格;M·F·布朗;M·M·黑沃尔德;C·S·珀斯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D211/46 | 分类号： | C07D211/46;A61K31/445 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 罗菊华 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 式(I)的化合物，其中a、b、c、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Q、W、Y和Z如以上定义，所述化合物可用作MIP－1α(CCL3)与在炎性和免疫调节细胞(优选白细胞和淋巴细胞)上发现的它的受体CCR1结合的有效和选择性抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 哌啶 衍生物 它们 用作 mip 受体 ccr1 结合 选择性 抑制剂 应用 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物![]()
或其可药用盐、互变异构体和前药；其中a为1、2、3、4或5；b为0、1、2、3或4；c为0或1；Q为(C1-C6)烷基；W为(C6-C10)芳基或(C2-C9)杂芳基；Y为氧或NR8，其中R8为氢或(C1-C6)烷基；Z为氧或NR9，其中R9为氢、(C1-C6)烷基或乙酰基；各个R1独立地选自：氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷基羰基氧基和(C1-C6)烷氧基；R2、R3、R4和R5各自独立地为氢或任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷基；各个R6独立地选自：氢、卤素、任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷基、氰基、(C1-C6)烷氧基、氨基羰基、羧基、(C1-C6)烷基羰基或任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷氧基；且R7选自氢、卤素、任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氰基、(C1-C6)烷氧基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基羰基、脲基、氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、羟基(C1-C6)烷基羰基氨基、脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、[(C1-C6)烷基]2脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C9)杂芳基氨基羰基、羧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(C2-C9)杂环羰基、(C2-C9)杂环羰基、羟基(C2-C9)杂环羰基、氨基羰基(C2-C9)杂环羰基、羧基(C2-C9)杂环羰基、氨基(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳基氨基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳基氨基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基羰基(C1-C6)烷氧基、氨基羰基(C1-C6)烷氧基、羧基(C1-C6)烷氧基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、羟基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基磺酰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、羟基磺酰基、羟基、羟基(C1-C6)烷基氨基羰基、羧基(C2-C9)杂环氧基或[羧基][氨基](C1-C6)烷氧基、氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基、氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基磺酰基氨基、(C2-C9)杂环氧基、(C2-C9)杂芳基氧基、(C2-C9)杂环氨基、(C2-C9)杂芳基氨基、氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷氧基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷氧基、氨基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基、脲基(C1-C6)烷基氨基、羟基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基氨基和(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基氨基；条件是R2、R3、R4和R5至少一个为(C1-C6)烷基。
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